Диклак розчин - інструкція із застосування. Диклак розчин - інструкція із застосування Інструкція із застосування та дозування

Діюча речовина

Форма випуску

розчин для внутрішньом'язового введення

Власник/реєстратор

СИНТЕЗ, ВАТ

Міжнародна класифікація хвороб (МКХ-10)

M05 Серопозитивний ревматоїдний артрит M07 Псоріатичні та ентеропатичні артропатії M08 Юнацький [ювенільний] артрит M10 Подагра M15 Поліартроз M25.5 Біль у суглобі M42 Остеохондроз хребта M45 Анкілози44 мбаго з ішіасом M70 Хвороби м'яких тканин, пов'язані з навантаженням, перевантаженням і тиском M79.0 Ревматизм неуточнений M79.2 Невралгія та неврит неуточнені N70 Сальпінгіт та оофорит N71 Запальні хвороби матки, крім шийки матки N75 Дискірна дисертація N44 Гостра біль R52.2 Інший постійний біль T14.3

Фармакологічна група

Для короткочасного лікування болю різного генезу, помірної інтенсивності:

Захворювання опорно-рухового апарату (ревматоїдний артрит, псоріатичний, ювенільний хронічний артрит, анкілозуючий спондилоартрит; подагричний артрит, ревматичне ураження м'яких тканин, остеоартроз периферичних суглобів і хребта (в т.ч. з радикулярним) та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає;

Люмбаго, ішіас, невралгія;

Альгодисменорея, запальні процеси органів малого тазу, зокрема. аднексит;

посттравматичний больовий синдром, що супроводжується запаленням;

Післяопераційний біль.

Гіперчутливість (в т.ч. до інших нестероїдних протизапальних засобів або допоміжних компонентів);

Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишковий тракт(У фазі загострення);

Кровотечі із шлунково-кишкового тракту;

Запальні захворювання кишківника (неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона);

Виражена печінкова недостатність;

Захворювання печінки у гострий період;

Виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв);

Серцева недостатність;

Гіперкаліємія;

Повний або неповний синдром непереносимості ацетилсаліцилової кислоти (риносинусит, кропив'янка, поліпи слизової носа, бронхіальна астма, що виникають при прийомі ацетилсаліцилової кислоти або іншого НПЗП);

порушення кровотворення, порушення гемостазу (в т.ч. гемофілія);

Вагітність;

Дитячий вік (до 18 років);

Період лактації;

Період після аортокоронарного шунтування.

З обережністю:ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, застійна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, значне зниження об'єму циркулюючої крові (в т.ч. після масивного хірургічного втручання), набряковий синдром, захворювання периферичних артерій, дисліпідемія, цукровий діабет, анемія, бронхіальна астма, ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 60 мл/хв), алкоголізм, ерозивно-виразкові захворювання шлунково-кишкового тракту поза загостренням, захворювання печінки в анамнезі, дивертикуліт, стан після великих хірургічних втручань, ін куріння, тяжкі соматичні захворювання, системні захворювання сполучної тканини, тривале використання нестероїдних протизапальних засобів, одночасний прийом глюкокортикостероїдів, антикоагулянтів, антиагрегантів, селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, гіперліпідемія, наявність інфекції Helicobacter.

Для зниження ризику небажаних явищ слід використовувати мінімально ефективну дозу коротким курсом.

Часто – 1-10 %; іноді – 0,1-1 %; рідко – 0,01-0.1 %; дуже рідко – менше 0,001%, включаючи окремі випадки.

З боку травної системи:

Часто – епігастральний біль, нудота, блювання, діарея, диспепсія, метеоризм, анорексія, підвищення активності амінотрапсфераз;

Рідко: гастрит, проктит, кровотеча зі шлунково-кишкового тракту (блювання з кров'ю, мелена, діарея з домішкою крові), виразки шлунково-кишкового тракту (з або без кровотечі або перфорації), гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки;

Дуже рідко – стоматит, глосит, пошкодження стравоходу, діафрагмоподібні стриктури кишечника (неспецифічний геморагічний коліт, загострення виразкового коліту чи хвороби Крона), запор, панкреатит, блискавичний гепатит.

З боку нервової системи:

Часто – головний біль, запаморочення;

Рідко – сонливість;

Дуже рідко – порушення чутливості, зокрема. парестезії, розлади пам'яті, тремор, судоми, тривога, цереброваскулярні порушення, асептичний менінгіт, дезорієнтація, депресія, безсоння, нічні "кошмари", дратівливість, психічні порушення.

З боку органів чуття:

Часто – вертиго;

Дуже рідко – порушення зору (затуманювання зору, диплопія), порушення слуху, шум у вухах, порушення смакових відчуттів.

З боку сечовидільної системи:

Дуже рідко – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз.

З боку органів кровотворення:

Дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична та апластична анемія, агранулоцитоз.

Алергічні реакції:

Анафілактні/анафілактоїдні реакції, включаючи виражене зниження АТ і шок;

Дуже рідко – ангіоневротичний набряк (у т.ч. особи).

З боку серцево-судинної системи:

Дуже рідко – серцебиття, біль у грудях, підвищення артеріального тиску, васкуліт, серцева недостатність, інфаркт міокарда

З боку дихальної системи:

Рідко – бронхіальна астма (включаючи задишку);

Дуже рідко – пневмоніт.

З боку шкірних покривів:

Часто - шкірний висип;

Рідко – кропив'янка;

Дуже рідко – бульозні висипання, екзема, у т.ч. мультиформна та синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, ексфоліативний дерматит, свербіж, випадання волосся, фотосенсибілізація, пурпура, в т.ч. алергічна.

Місцеві реакції при внутрішньом'язовому введенні:

Печіння, інфільтрат, асептичний некроз, некроз жирової тканини.

Вводиться глибоко внутрішньом'язово. Разова доза для дорослих – 75 мг (1 ампула). При необхідності можливе повторне введення, але не раніше ніж через 12 годин. При використанні інших лікарських формдиклофенаку не слід перевищувати максимальну добову дозу -150 мг.

Тривалість використання не більше 2 днів, при необхідності далі переходять на перорали, або ректальне застосування диклофенаку.

Інструкція із застосування Диклофенак
Придбати Диклофенак р-рд/і 25мг/мл 3мл
Лікарські форми
розчин для внутрішньом'язових ін'єкцій 25мг/мл, розчин для внутрішньом'язових ін'єкцій 25мл/мл, розчин для внутрішньом'язових ін'єкцій 75мг, розчин для ін'єкцій 25мг/мл, розчин для ін'єкцій 75мг
Виробники
Армавірська біологічна фабрика (Росія), Біосинтез ВАТ (Росія), Біохімік ВАТ (Росія), Борисівський завод медичних препаратів (Білорусь), Дальхімфарм (Росія), Індус Фарма Пвт. Лтд (Індія), Іпка Лабораторіз Лтд (Індія), Лотус Лабораторіз (Індія), М.Дж. Біофарм Пвт. Лтд (Індія), Мікроген НУО (Віріон НУО) м. Томськ (Росія), Новосібхімфарм (Росія), Сотекс ФармФірма (Росія), Хемофарм А.Д. (Сербія), Хемофарм концерн А.Д. (Сербія та Чорногорія), Шрея Лайф Саєнс Пвт. Лтд (Індія)
Група
Протизапальні засоби - похідні фенілоцтової кислоти
склад
Активна речовина – диклофенак натрію.
Міжнародна непатентована назва
Диклофенак
Синоніми
Вольтарен, Вольтарен Акті, Вольтарен Офта, Вольтарен Рапід, Вольтарен Емульгель, Диклак, Диклак Ліпогель, Дикло-Ф, Диклобене, Дикловіт, Диклоген, Диклонат П, Диклоран, Диклофенак натрію, Диклофенак ретард, Діклофенакдод Диклофенак-Акос, Диклофенак-Акрі, Диклофенак-Акрі ретард, Диклофенак-Альтфарм, Диклофенак-МФФ, Диклофенак-Ратіофарм, Диклофенак-УБФ, Диклофенак-ФПО, Диклофенак-Еском, Диклофенакол, Доросан, Наклофен, Накло , Ортофер, Ортофлекс, Панамор АТ-50, Раптен Дуо, Раптен рапід
Фармакологічна дія
Нестероїдний протизапальний засіб. Інгібує біосинтез простагландинів. Простагландини відіграють основну роль у розвитку основних симптомів запалення (набряк, температура, біль). При ревматичних захворюваннях протизапальні та аналгетичні властивості викликають послаблення таких симптомів, як біль у стані спокою та при русі, ранкова ригідність, припухлість суглобів. Чинить виражену аналгетичну дію при помірному і сильному болю неревматичного характеру. При запальних процесах, що виникають після операцій та травм, швидко полегшує як спонтанний біль, так і біль під час руху, зменшує запальний набряк на місці рани. При первинній дисменореї послаблює біль та зменшує кровотечу. Пригнічує агрегацію тромбоцитів. При тривалому застосуванні має десенсибілізуючу дію. В офтальмології – усуває міоз, знижує ймовірність розвитку цистоїдного макулярного набряку під час операцій із приводу катаракти. Абсорбція - швидка та повна, їжа уповільнює швидкість абсорбції. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-2 год. Внаслідок уповільненого вивільнення активної речовини максимальна концентрація диклофенаку пролонгованої дії у плазмі крові нижча за ту, яка утворюється при введенні препарату короткої дії. При внутрішньом'язовому введенні максимальна концентрація у плазмі досягається через 10-20 хвилин, при ректальному – через 30 хвилин. Біодоступність – 50%. Зв'язок із білками плазми крові – понад 99%. При місцевому застосуванні діюча речовиначастково всмоктується через шкіру. При закапуванні в око час натуплення максимальної концентрації в рогівці та кон'юнктиві – 30 хвилин, проникає у передню камеру ока, у системний кровообіг у терапевтично значущих концентраціях не проникає. Чи не кумулює. Виводиться у вигляді метаболітів через нирки та з жовчю.
Показання до застосування
Запальні захворювання суглобів (ревматоїдний артрит, ревматизм, анкілозуючий спондиліт, хронічний подагричний артрит), дегенеративні захворювання (деформуючий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ішіас, невралгія, міалгіт посттравматичні больові синдроми, що супроводжуються запаленням, післяопераційні болі, гострий напад подагри, первинна дисменорея, аднексит, напади мігрені, ниркова та печінкова колька, інфекції ЛОР-органів, залишкові явища пневмонії. Місцево – травми сухожиль, зв'язок, м'язів та суглобів, локалізовані форми ревматизму м'яких тканин. В офтальмології – неінфекційний кон'юнктивіт, посттравматичне запалення після проникаючих та непроникних поранень очного яблука, больовий синдром при застосуванні ексімерного лазера, при проведенні операції видалення та інплантації кришталика (до- та післяопераційна профілактика міозу, цистоїдного набряку).
Протипоказання
Гіперчутливість, порушення кровотворення, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, "аспіринова" бронхіальна астма, дитячий вік(До 6 років), останній триместр вагітності.
Побічна дія
З боку шлунково-кишкового тракту: гастралгія, нудота, блювання, діарея, спазми шлунка, диспепсія, метеоризм, анорексія. З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, втома. Порушення з боку органів кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія. У місці внутрішньом'язового введення - печіння. При використанні свічок – місцеве роздратування. З боку шкіри: висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж, печіння. При тривалому застосуванні та/або нанесенні на великі поверхні – системні побічні ефекти внаслідок резорбтивної дії. Відразу після закапування в очі - відчуття печіння, що проходить, і/або нечіткість зору.
Взаємодія
Підвищує концентрацію в крові літію, дигоксину, непрямих антикоагулянтів, оральних протидіабетичних препаратів (можлива як гіпо-, так і гіперглікемія), хінолонових похідних. Збільшує токсичність метотрексату, циклоспорину, ймовірність розвитку побічних ефектівглюкокортикоїдів (шлунково-кишкові кровотечі), ризик гіперкаліємії на тлі калійзберігаючих діуретиків, зменшує ефект діуретиків. Концентрація у плазмі знижується при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти.
Спосіб застосування та дозування
Вводять внутрішньом'язово по 1 ампулі 1-2 десь у день протягом 2-5 днів.
Передозування
Симптоми: запаморочення, головний біль, гіпервентиляція, помутніння свідомості, у дітей - міоклонічні судоми, розлади ШКТ, функцій печінки та нирок. Лікування: симптоматична терапія.
особливі вказівки
З метою швидкого досягнення бажаного ефекту оральні форми диклофенаку приймають за 30 хвилин до їди. Після зняття контактних лінз закапування проводиться через 5 хвилин. Препарати для місцевого застосування наносять лише на непошкоджені ділянки шкіри. При тривалому лікуванні необхідне періодичне дослідження формули крові та функції печінки, аналіз калу на приховану кров. У перші 6 місяців вагітності повинен застосовуватися за суворими показаннями та у найменшому дозуванні. Через зниження швидкості реакції не рекомендується керування автотранспортом та робота з механізмами. Обмеження застосування. Порушення функції печінки та нирок, серцева недостатність, порфірія, робота, яка потребує підвищеної уваги, вагітність, годування груддю (слід відмовитися від грудного вигодовування).
Умови зберігання
У сухому, захищеному від світла місці при кімнатній температурі.

МНН:Диклофенак натрію

Виробник:Біосинтез ВАТ

Анатомо-терапевтично-хімічна класифікація: Diclofenac

Номер реєстрації в РК:№ РК-ЛС-5№009246

Період реєстрації: 28.04.2016 - 28.04.2021

Інструкція

Торгова назва

ДИКЛОФЕНАК-АКОС

Міжнародна непатентована назва

Диклофенак

Лікарська форма

Розчин для внутрішньом'язового введення, 25 мг/мл

склад

1 мл розчину містить

активна речовина -диклофенак натрію 25 мг,

допоміжні речовини: спирт бензиловий - 40 мг, пропіленгліколь, манітол - 6 мг, натрію дисульфіт, 1 М розчин натрію гідроксиду, вода для ін'єкцій

Опис

Прозора злегка забарвлена рідина із слабким запахом бензилового спирту

Фармакотерапевтична група

Нестероїдні протизапальні препарати. Оцтової кислоти похідні. Диклофенак.

Код АТХ М01АВ05

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Після внутрішньом'язового введення 75 мг диклофенаку його всмоктування починається негайно. Максимальна концентрація в плазмі, середнє значення якої становить близько 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л) досягається приблизно через 20 хвилин. Відразу після її досягнення спостерігається швидке зниження концентрації препарату у плазмі. Кількість активної речовини, що всмоктується, знаходиться в лінійній залежності від величини дози препарату. Величина площі під кривою "концентрація-час" (AUC) після внутрішньом'язового введення препарату Диклофенак-АКОС приблизно в 2 рази більше, ніж після його перорального або ректального застосування, оскільки в останніх випадках близько половини кількості диклофенаку метаболізується при "першому проходженні" через печінку.

Після повторного застосування препарату фармакокінетичні показники не змінюються. За умови дотримання інтервалів, що рекомендуються, між введеннями препарату кумуляції не відзначається.

Зв'язування з білками сироватки становить 99.7%, воно відбувається, переважно з альбуміном (99,4%). Орієнтовний обсяг розподілу становить 0.12-0.17 л/кг.

Диклофенак проникає в синовіальну рідину, де його максимальна концентрація досягається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі. Приблизний період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3-6 годин. Через 2 години після досягнення максимальної концентрації в плазмі концентрація диклофенаку в синовіальній рідині вища, ніж у плазмі, і її значення залишаються вищими до 12 годин.

Метаболізм диклофенаку здійснюється частково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але, головним чином, за допомогою одноразового та багаторазового метоксилювання, що призводить до утворення кількох фенольних метаболітів (3"-гідрокси-, 4"-гідрокси-, 5"-гідрокси-, 4",5 -дигідрокси- і 3"-гідрокси-4"-метоксидиклофенаку), більшість з яких перетворюється на глюкуронідні кон'югати. Два з цих фенольних метаболіту біологічно активні, але значно меншою мірою, ніж диклофенак.

Загальний плазмовий кліренс диклофенаку становить 263±56 мл/хв. Кінцевий період напіввиведення становить 1-2 години. Період напіввиведення 4-х метаболітів, включаючи два фармакологічно активні, так само нетривалий і становить 1-3 години. Один з метаболітів, 3"-гідрокси-4"-метокси-диклофенак, має триваліший період напіввиведення, проте цей метаболіт повністю неактивний.

Близько 60% прийнятої дози препарату виводиться із сечею у вигляді глюкуронових кон'югатів незміненої активної речовини, а також у вигляді метаболітів, більшість з яких є глюкуроновими кон'югатами. У незміненому вигляді виводиться менше 1% диклофенаку. Частина прийнятої дози препарату, що залишилася, виводиться у вигляді метаболітів з жовчю, з калом і сечею.

Фармакокінетика в окремих груп хворих

У деяких пацієнтів похилого віку 15-хвилинна внутрішньовенна інфузія призвела до більш високої на 50% концентрації у плазмі, ніж це спостерігалося у молодих здорових осіб.

У пацієнтів з порушенням функції нирок при призначенні препарату Диклофенак-АКОС у звичайних разових дозах накопичення диклофенаку не спостерігалося. Однак зрештою метаболіти виводяться з жовчю.

У пацієнтів з хронічним гепатитом або компенсованим цирозом печінки показники фармакокінетики диклофенаку аналогічні у пацієнтів без захворювань печінки.

Фармакодинаміка

Диклофенак-АКОС містить диклофенак натрію, речовину нестероїдної структури, що надає виражену протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Основним механізмом дії диклофенаку вважається гальмування біосинтезу простагландинів. Простагландини відіграють важливу роль у генезі запалення, болю та лихоманки.

При ревматичних захворюваннях протизапальні та аналгетичні властивості препарату Диклофенак-АКОС забезпечують клінічний ефект, що характеризується значним зменшенням вираженості таких симптомів та скарг, як біль у спокої та під час руху, ранкова скутість та припухлість суглобів, а також покращенням функції.

Диклофенак натрію не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини.

При посттравматичних та післяопераційних запальних явищах Диклофенак-АКОС швидко купує болі (як спонтанні, так і виникаючі при русі), зменшує запальний набряк та набряк післяопераційної рани.

Виявлено значний аналгетичний ефект препарату при помірному та сильно вираженому больовому синдромі неревматичного генезу. Диклофенак-АКОС здатний усувати болючі відчуття при первинній дисменореї.

Диклофенак-АКОС, крім того, сприятливо впливає на прояви нападів мігрені.

Показання до застосування

Внутрішньом'язове введення

Запальні та дегенеративні форми ревматизму: ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартрит, спондилоартрит, больовий синдром при захворюваннях хребта, позасуглобовий ревматизм

Гострий напад подагри

Ниркова або печінкова кольки

Посттравматичний та післяопераційний больовий синдром, запалення та набряклість

Тяжкі напади мігрені

Спосіб застосування та дози

В рамках загальної рекомендації доза препарату має призначатися індивідуально. Побічна діяможуть бути мінімізовані за допомогою мінімальної ефективної дози протягом мінімального періоду, необхідного для контролю над симптомами.

Не слід застосовувати ін'єкції препарату Диклофенак-АКОС більше 2 днів поспіль. При необхідності лікування може бути продовжене за допомогою препарату Диклофенак-АКОС у таблетках або ректальних свічках.

Внутрішньом'язове введення

Препарат застосовують у дорослих пацієнтів. Препарат вводять внутрішньом'язово шляхом глибокої ін'єкції у сідничну ділянку.

При проведенні внутрішньом'язової ін'єкції для того, щоб уникнути пошкодження нервів або інших тканин у місці ін'єкції, рекомендується дотримуватися наступних правил.

Препарат слід вводити глибоко внутрішньом'язово у верхній зовнішній квадрант сідничної ділянки. Доза зазвичай становить 75 мг (вміст 1ампули) 1 раз на день. У важких випадках, як виняток, можуть бути проведені 2 ін'єкції по 75 мг, з проміжком у кілька годин (друга ін'єкція повинна проводитись у протилежну сідничну ділянку).

В якості альтернативи одну ін'єкцію препарату на день (75 мг) можна комбінувати з прийомом інших лікарських форм препарату Диклофенак-АКОС (таблетки, ректальні свічки), при цьому максимальна добова доза становить 150 мг.

При нападах мігрені клінічний досвід обмежений застосуванням однієї ампули 75 мг; дозу вводять після застосування супозиторіїв по 100 мг того ж дня (при необхідності). Загальна добова доза не повинна перевищувати 175 мг першого дня.

Геріатрія (пацієнти віком >65)

Корекція початкової дози не потрібна для пацієнтів похилого віку.

Встановлене серцево-судинне захворювання або суттєві фактори ризику з боку серцево-судинної системи

Як правило, терапія препаратом Диклофенак-АКОС не рекомендована пацієнтам із встановленим серцево-судинним захворюваннямабо неконтрольованою гіпертонією. При необхідності, Диклофенак-АКОС призначається пацієнтам із встановленим серцево-судинним захворюванням, неконтрольованою гіпертонією, або суттєвими факторами ризику серцево-судинного захворювання лише після ретельного розгляду та лише в межах добових доз ≤ 100мг у разі терапії тривалістю понад 4 тижні.

Пацієнти з порушеною функцією нирок

Диклофенак-АКОС протипоказаний пацієнтам з нирковою недостатністю. З огляду на відсутність спеціалізованих досліджень серед пацієнтів з порушеною функцією нирок, рекомендації щодо спеціального коригування дози уявити неможливо. Рекомендується бути обережним при застосуванні препарату Диклофенак-АКОС у пацієнтів з легким і помірним порушеннямфункції нирок.

Пацієнти з порушеною функцією печінки

Диклофенак-АКОС протипоказаний пацієнтам із печінковою недостатністю. З огляду на відсутність спеціалізованих досліджень серед пацієнтів з порушеною функцією печінки, рекомендації щодо спеціального коригування дози уявити неможливо. Рекомендується бути обережним при застосуванні препарату Диклофенак-АКОС у пацієнтів з легким та помірним порушенням функції печінки.

Побічна дія

Наступні небажані ефекти включають явища, пов'язані із введенням препарату Диклофенак-АКОС, розчину для ін'єкцій та/або інших лікарських форм диклофенаку в умовах короткострокового та тривалого застосування.

Часто (≥ 1/100, <1/10)

головний біль, запаморочення

нудота, блювання, діарея, диспепсія, біль у животі, метеоризм, знижений апетит

підвищення рівня трансаміназ

затримка рідини, набряки, артеріальна гіпертензія

реакція у місці ін'єкції, біль у місці ін'єкції, затвердіння у місці ін'єкції

Нечасто (≥1/1.000 до<1/100)

інфаркт міокарда, серцева недостатність, прискорене серцебиття, біль у грудях

Рідко (≥ 1/10000, <1/1000)

гіперчутливість, анафілактичні та псевдоанафілактичні реакції (включаючи артеріальну гіпотензію та шок)

сонливість

астма (включаючи диспное)

гастрит, гастроінтестинальні кровотечі, блювання з домішкою крові, геморагічна діарея, мелена, виразка шлунка або кишечника (з кровотечею або без неї, перфорація)

гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки

кропив'янка

набряк, некроз у місці ін'єкції

Дуже рідко (< 1/10000)

абсцес у місці ін'єкції

тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія (включаючи гемолітичну та апластичну анемію), агранулоцитоз

ангіоневротичний набряк (включаючи набряк обличчя)

дезорієнтація, депресія, безсоння, нічні кошмари, дратівливість, психічні розлади

парестезія, порушення пам'яті, судоми, тривожність, тремор, асептичний менінгіт, розлад відчуття смаку, гостре порушення мозкового кровообігу

розлад зору, нечіткість зору, диплопія

дзвін у вухах, порушення слуху

артеріальна гіпертензія, васкуліт

пневмоніт

коліт (включаючи геморагічний коліт та загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запор, стоматит, глосит, розлади з боку стравоходу, діафрагмоподібні стриктури кишечника, панкреатит

фульмінантний гепатит, гепатонекроз, печінкова недостатність

бульозний дерматит, екзема, еритема, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексфоліативний дерматит, алопеція, реакція фоточутливості, пурпура, пурпура Геноха-Шенлейна

гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, нефротичний синдром, тубулоінтерстиціальний нефрит, нирковий папілярний некроз

Диклофенак, особливо у високих дозах (150 мг/добу) та при тривалому застосуванні, може збільшувати ризик виникнення артеріальної тромбоемболії (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт).

Протипоказання

відома гіперчутливість до діючої речовини, метабісульфіту натрію або до будь-яких інших компонентів препарату

алергічна реакція на інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), наприклад, ацетилсаліцилову кислоту, яка може виражатися астмою, кропив'янкою, гострим ринітом або іншими алергічними симптомами.

III триместр вагітності та період лактації

активна виразка шлунка чи кишечника, кровотеча чи перфорація

печінкова недостатність

ниркова недостатність

тяжка серцева недостатність

запальні захворювання кишечника (наприклад, хвороба Крона або виразковий коліт)

пацієнти з високим ризиком розвитку післяопераційних кровотеч, порушеннями гемостазу та зсідання крові, ризиком гемопоетичних порушень або цереброваскулярних кровотеч

лікування післяопераційного болю після операції коронарного шунтування (або застосування апарату штучного кровообігу)

дитячий та підлітковий вік до 18 років

Лікарські взаємодії

Потужні інгібітори CYP2C9:Рекомендується бути обережним при сумісному призначенні диклофенаку з потужними інгібіторами CYP2C9 (такими, як вориконазол), які можуть призвести до значного збільшення піку концентрації в плазмі крові та експозиції диклофенаку за рахунок інгібування метаболізму диклофенаку.

Літій, дігоксин

Диклофенак-АКОС може підвищувати концентрації літію та дигоксину у плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівня літію та дигоксину у сироватці крові.

Діуретики та антигіпертензивні засоби:

Як і для інших нестероїдних протизапальних засобів, одночасне застосування диклофенаку з діуретиками або антигіпертензивними засобами (наприклад, бета-блокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ)) може призвести до зниження їх антигіпертензивного впливу. Пацієнти, особливо особи похилого віку, повинні перебувати під ретельним контролем артеріального тиску. Пацієнти повинні отримувати належну гідратацію, рекомендується також моніторинг ниркової функції після початку супутньої терапії та на регулярній основі після неї, особливо щодо діуретиків та інгібіторів АПФ, внаслідок збільшення ризику нефротоксичності. Супутнє лікування препаратами калію може бути пов'язане зі збільшенням рівня калію у сироватці крові, що потребує перебування хворих під постійним контролем.

Циклоспорин

Вплив нестероїдних протизапальних засобів на синтез простагландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину. Диклофенак слід застосовувати у нижчих дозах, ніж у хворих, які циклоспорин не отримують.

Препарати, які викликають гіперкаліємію

Супутнє лікування калійзберігаючими діуретиками, циклоспорином, такролімусом або триметоприм може збільшити сироваткові рівні калію. Слід часто контролювати рівні калію у сироватці крові.

Антибактеріальні засоби - похідні хінолону

Є окремі повідомлення про розвиток судом у хворих, які отримували одночасно похідні хінолону та НПЗП.

Інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) та кортикостероїди

Одночасне системне застосування нестероїдних протизапальних засобів або кортикостероїдів з диклофенаком може збільшувати частоту виникнення небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту.

Антикоагулянти та антитромботичні засоби

Існують окремі повідомлення про підвищення ризику кровотеч у пацієнтів, які одночасно приймали Диклофенак-АКОС та антикоагулянти. У разі такого поєднання лікарських засобів рекомендується ретельне та регулярне спостереження за хворими.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС)

Одночасне призначення системних нестероїдних протизапальних засобів та СІОЗС може підвищити ризик шлунково-кишкової кровотечі.

Протидіабетичні препарати

Можливе одночасне застосування препарату Диклофенак-АКОС та протидіабетичних препаратів, при цьому ефективність останніх не змінюється. Відомі окремі повідомлення про розвиток у таких випадках, як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що зумовлювало необхідність зміни дози цукрознижувальних препаратів під час застосування препарату Диклофенак-АКОС.

Колестипол та холестирамін

Одночасне застосування диклофенаку та колестиполу або холестираміну зменшує всмоктування диклофенаку приблизно на 30% та 60% відповідно. Препарати слід приймати з інтервалом за кілька годин.

Препарати, що стимулюють ферменти, які метаболізують лікарські засоби

Препарати, що стимулюють ферменти, наприклад, рифампіцин, карбамазепін, фенітоїн, звіробій ( Hypericum perforatum) і т.д., теоретично здатні зменшувати концентрації диклофенаку в плазмі.

Метотрексат

Слід бути обережними при призначенні нестероїдних протизапальних засобів менше ніж за 24 години до або після прийому метотрексату, оскільки в таких випадках може підвищуватися концентрація метотрексату в крові та посилюватись його токсична дія.

Фармацевтична несумісність

Не слід змішувати розчин препарату Диклофенак-АКОС, що міститься в ампулах, з іншими лікарськими засобами для ін'єкцій.

особливі вказівки

Загальні

Слід уникати застосування препарату Диклофенак-АКОС із системними нестероїдними протизапальними засобами, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2, через відсутність будь-якої синергічної користі та можливості розвитку додаткових побічних ефектів.

Слід бути обережними при призначенні препарату особам похилого віку. Для людей похилого віку із слабким здоров'ям та для пацієнтів із низьким показником маси тіла рекомендується застосовувати найнижчі ефективні дози.

Астма в анамнезі

У хворих з бронхіальною астмою, сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки носа (назальні поліпи), з хронічними обструктивними захворюваннями легенів або хронічними інфекціями дихальних шляхів (особливо пов'язаними з алергічними, подібними до ринітів, симптомами) частіше, ніж у НП схожі на загострення астми, набряк Квінке чи кропив'янку. Таким хворим рекомендовано спеціальні заходи (готовність до надання невідкладної допомоги). Це також стосується хворих на алергію на інші речовини, наприклад, зі шкірними реакціями, свербінням або кропив'янкою.

Вплив на систему травлення

Як і при застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів, при призначенні препарату Диклофенак-АКОС пацієнтам із симптомами, що свідчать про порушення з боку травної системи (ПС), з наявністю виразки шлунка чи кишечника, кровотечі чи перфорації в анамнезі, обов'язково медичне спостереження та особлива обережність. Ризик виникнення кровотечі у шлунково-кишковому тракті збільшується з підвищенням дози препарату у хворих на виразку в анамнезі, особливо з ускладненнями у вигляді кровотечі або перфорації, та у людей похилого віку.

Щоб знизити ризик токсичної дії на ПС у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо з ускладненнями у вигляді кровотечі або перфорації та у людей похилого віку, лікування починають та підтримують низькими ефективними дозами.

Для таких пацієнтів, а також хворих, які потребують супутнього застосування лікарських засобів, що містять низькі дози ацетилсаліцилової кислоти або інших лікарських засобів, які, ймовірно, підвищують ризик небажаного впливу на ПС, слід розглянути питання про застосування комбінованої терапії із застосуванням захисних засобів (наприклад, інгібіторів протонного). насоса або мізопростолу).

Пацієнти зі шлунково-кишковою токсичністю в анамнезі, особливо похилого віку, повинні повідомляти про будь-які незвичайні абдомінальні симптоми (особливо кровотечі в ПС). Застереження також потрібні для хворих, які отримують супутні ліки, які можуть підвищити ризик розвитку виразки або кровотечі, такі як системні кортикостероїди, антикоагулянти, антитромботичні засоби або селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну.

Диклофенак-АКОС необхідно з обережністю призначати хворим, в анамнезі яких є запальні захворювання кишечника, такі як хвороба Крона або неспецифічні виразкові коліти, та встановлювати ретельний медичний контроль та відповідні запобіжні заходи у зв'язку з потенційним загостренням.

Вплив на печінку

Ретельний медичний контроль необхідний, якщо Диклофенак-АКОС призначається пацієнтам з порушенням функції печінки, оскільки стан таких хворих може загостритися.

Як і при застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів, рівень одного і більше печінкових ензимів може підвищуватися. Під час тривалого лікування препаратом Диклофенак-АКОС (таблетками чи супозиторіями) призначається регулярний контроль функції печінки. Якщо порушення функції печінки зберігаються або погіршуються, а також, якщо спостерігаються симптоми, пов'язані з прогресуючими захворюваннями печінки, або інші прояви (наприклад, еозинофілія, висип), застосування препарату Диклофенак-АКОС слід припинити. Перебіг захворювань, як-от гепатит, може проходити без продромальних симптомів.

Обережність необхідна у разі, коли Диклофенак-АКОС застосовується у пацієнтів із печінковою порфірією через ймовірність провокації нападу.

Вплив на нирки

Оскільки при лікуванні НПЗП повідомлялося про затримку рідини та набряку, рекомендується моніторинг ниркової функції хворим з порушенням функції серця або нирок (в т.ч. з функціональною нирковою недостатністю на тлі гіповолемії, нефротичного синдрому, вовчакової нефропатії та декомпенсованого цирозу в печінці) анамнезі, хворим похилого віку, хворим, які отримують терапію діуретиками або препаратами, які значуще впливають на функцію нирок, та пацієнтам із суттєвим зниженням позаклітинного об'єму рідини з будь-якої причини, наприклад, до або після серйозного хірургічного втручання. Припинення терапії нестероїдними протизапальними засобами зазвичай призводить до повернення в стан, який передував лікуванню.

Шкірні реакції

У зв'язку із застосуванням нестероїдних протизапальних засобів, включаючи Диклофенак-АКОС, дуже рідко повідомлялося про важкі, аж до фатальних, шкірні реакції, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса - Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. Найбільш високий ризик цих реакцій існує на початку терапії, а розвиток цих реакцій відзначається здебільшого перший місяць лікування. Диклофенак-АКОС слід відмінити при перших проявах висипу на шкірі, вогнищ пошкодження слизової оболонки або будь-яких інших проявах гіперчутливості.

Як і у випадку з іншими нестероїдними протизапальними засобами, у дуже рідких випадках з диклофенаком можуть виникнути алергічні реакції, включаючи анафілактичні/анафілактоїдні реакції, за відсутності колишньої експозиції препарату.

Вплив на гематологічні показники

При тривалому застосуванні препарату, як і інших нестероїдних протизапальних засобів, рекомендується моніторинг аналізу крові. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, Диклофенак-АКОС може тимчасово інгібувати агрегацію тромбоцитів. Слід ретельно спостерігати за хворими на порушення гемостазу.

Серцево-судинні ефекти

Лікування нестероїдних протизапальних засобів, включаючи диклофенак, особливо у високих дозах і протягом тривалого періоду, може бути пов'язане з невеликим підвищенням ризику серйозних кардіоваскулярних випадків тромбозу (включаючи інфаркт міокарда та інсульт). Для зведення до мінімуму потенційного ризику побічних кардіоваскулярних ускладнень у пацієнтів, які приймають нестероїдні протизапальні засоби, особливо у пацієнтів із серцево-судинними факторами ризику, слід застосовувати мінімальну ефективну дозу при найменшій допустимій тривалості лікування.

Як правило, терапія препаратом Диклофенак-АКОС не рекомендована пацієнтам із встановленим серцево-судинним захворюванням (застійна серцева недостатність, встановлена ішемічна хвороба серця, периферична артеріальна хвороба) або неконтрольованою гіпертонією. При необхідності, Диклофенак-АКОС призначається пацієнтам із встановленим серцево-судинним захворюванням, неконтрольованою гіпертонією, або суттєвими факторами ризику серцево-судинного захворювання (гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет та куріння) лише після ретельного розгляду та лише в межах добових доз ≤ 100м терапії тривалістю понад 4 тижні.

Зважаючи на можливе підвищення ризиків від диклофенаку з боку серцево-судинної системи внаслідок дозування та тривалості експозиції, необхідно використовувати мінімальну ефективну дозу протягом мінімального періоду. Потрібно періодично проводити повторну оцінку потреби у полегшенні симптомів та відповіді на терапію пацієнта, зокрема при тривалості терапії понад 4 тижні.

Пацієнти повинні проявляти пильність щодо проявів та симптомів тяжких артеріотромботичних явищ (наприклад, біль у грудях, задишка, слабкість, нерозбірлива мова), які можуть виникнути без попереджувальних симптомів. Пацієнти повинні бути проінструктовані про необхідність термінового відвідування терапевта у таких випадках.

Допоміжні речовини препарату Диклофенак-АКОС

Метабісульфіт натрію в розчині для ін'єкцій може призвести до ізольованої тяжкої реакції гіперчутливості та бронхоспазму.

Маскування прояву інфекційних захворювань

Диклофенак-АКОС, як і інші нестероїдні протизапальні засоби, завдяки своїм фармакодинамічним властивостям, може маскувати прояви та симптоми інфекційних захворювань.

Вагітність та період лактації

Диклофенак-АКОС не слід застосовувати при перших двох триместрах вагітності, за винятком тих випадків, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Застосування під час третього триместру вагітності протипоказане внаслідок можливого виникнення явищ відсутності скорочення матки та/або передчасного закриття ductus arteriosus.

Диклофенак проникає у грудне молоко у невеликій кількості. Щоб уникнути небажаного впливу на немовля, Диклофенак-АКОС не слід застосовувати під час годування груддю. Якщо лікування вкрай необхідне, слід припинити годування груддю та перевести дитину на штучне годування.

Фертильність

Диклофенак-АКОС може спричинити фертильність жінки. Препарат не рекомендують жінкам, які планують вагітність. Жінки, які мають ускладнення із заплідненням, або ті, що проходили обстеження внаслідок інфертильності, повинні припинити застосування препарату Диклофенак-АКОС.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами

Пацієнти, у яких під час лікування препаратом Диклофенак-АКОС спостерігаються порушення зору, запаморочення, сонливість або інші порушення центральної нервової системи, повинні утримуватися від керування автотранспортом та роботи з механізмами.

Диклофенак-АКОС містить пропіленгліколь, у зв'язку з цим може спричинити подразнення шкіри.

Передозування

Симптоми:блювання, гастроінтестинальна кровотеча, діарея, запаморочення, дзвін у вухах або судоми. У разі тяжкого отруєння можлива гостра ниркова недостатність та ураження печінки.

Лікування:підтримувальні заходи та симптоматичне лікування, які необхідні для усунення таких ускладнень, як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, гастроінтестинальні порушення та пригнічення дихання.

Особливі заходи, такі як форсований діурез, діаліз або гемоперфузія, не можуть гарантувати виведення нестероїдних протизапальних засобів внаслідок їх високого зв'язування з білками плазми та інтенсивного метаболізму.

Форма випуску та упаковка

(Diclofenac | Диклофенак)

Розчин для внутрішньом'язового ведення 25 мг/мл

Реєстраційний номер:

П N 011215/04 від 19.08.2005

Міжнародна непатентована назва (МПН):диклофенак

Лікарська форма:

розчин для внутрішньом'язового введення.

Опис:прозорий або трохи жовтуватий розчин без сторонніх включень.

Склад:

Активна речовина:диклофенак натрію – 25 мг/мл
Допоміжні речовини: N-ацетилцистеїн, бензиловий спирт, манітол, натрію гідроксид, пропіленгліколь, вода для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група:

Нестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ)
Код АТХ:М01АВ05

Фармакологічна дія
Диклофенак має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Невибірково пригнічуючи циклооксигеназу 1 та 2, порушує метаболізм арахідонової кислоти, зменшує кількість простагландинів у вогнищі запалення. При ревматичних захворюваннях протизапальна та аналгезуюча дія диклофенаку сприяє значному зменшенню вираженості болю, ранкової скутості, припухлості суглобів, що покращує функціональний стан суглоба.
При травмах, у післяопераційному періоді диклофенак зменшує больові відчуття та запальний набряк.

Фармакокінетика
Час досягнення максимальної концентрації при внутрішньом'язовому застосуванні дози 75 мг – 15-30 хв, величина максимальної концентрації – 1,9-4,8 (в середньому 2,7) мкг/мл. Через 3 години після введення плазмові концентрації становлять у середньому 10% від максимальної.
Зв'язок із білками плазми – понад 99% (більшість зв'язується з альбумінами).
Метаболізм відбувається в результаті багаторазового або одноразового гідроксилювання та кон'югування з глюкуроновою кислотою. У метаболізмі препарату бере участь ферментна система Р450 CYP2C9. Фармакологічна активність метаболітів нижча, ніж диклофенаку.
Системний кліренс становить 350 мл/хв, обсяг розподілу – 550 мл/кг. Період напіввиведення із плазми – 2 години. 65% від введеної дози виводиться як метаболітів нирками; менше 1% виводиться у незміненому вигляді, решта дози виводиться у вигляді метаболітів із жовчю.
У хворих з вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) збільшується виведення метаболітів з жовчю, при цьому збільшення їхньої концентрації в крові не спостерігається.
У хворих на хронічний гепатит або компенсований цироз печінки фармакокінетичні параметри диклофенаку не змінюються.
Диклофенак проникає у грудне молоко.

Показання до застосування
Для короткочасного лікування болю різного генезу помірної інтенсивності:

захворювання опорно-рухового апарату (ревматоїдний артрит, псоріатичний, ювенільний хронічний артрит, анкілозуючий спондилоартрит; подагричний артрит, ревматичне ураження м'яких тканин, остероартроз периферичних суглобів та хребта, у тому числі з радикулярним синдромом, хребтом;
невралгія, міалгія, люмбоішіалгія, посттравматичний больовий синдром, що супроводжується запаленням, післяопераційний біль, головний біль, мігрень, альгодисменорея, аднексит, проктит.
Гарячковий синдром.

Протипоказання
Гіперчутливість (в.т.ч. до ін. НПЗП), ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, «аспіринова» тріада, порушення кровотворення, порушення гемостазу (в т.ч. гемофілія), вагітність, дитячий вік (до 18 років ), період лактації.

З обережністю
Анемія, бронхіальна астма, застійна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, набряковий синдром, печінкова або ниркова недостатність, алкоголізм, запальні захворювання кишечника, ерозивно-виразкові захворювання шлунково-кишкового тракту поза загостренням, цукровий діабет, стан після великих хірургічних втручань вік, дивертикуліт, системні захворювання сполучної тканини.

Спосіб застосування та дози
Вводиться глибоко внутрішньом'язово. Разова доза для дорослих – 75 мг (1 ампула). При необхідності можливе повторне введення, але не раніше ніж через 12 годин.
Тривалість використання трохи більше 2 днів, за необхідності далі переходять на пероральне, чи ректальне застосування диклофенаку.

Побічні ефекти

Шлунково-кишковий тракт:
Найчастіше 1% - абдомінальний біль, відчуття здуття живота, діарея, нудота, запор, метеоризм, підвищення рівня «печінкових» ферментів, виразка з можливими ускладненнями (кровотеча, перфорація), шлунково-кишкова кровотеча;
Рідше 1% - блювання, жовтяниця, мелена, поява крові в калі, ураження стравоходу, афтозний стоматит, сухість рота та слизових, гепатит (можливо фульмінантний перебіг), некроз печінки, цироз, гепаторенальний синдром, зміна апетиту, панкреатит, хол.

Нервова система:
Найчастіше 1% - головний біль, запаморочення.
Рідше 1% - порушення сну, сонливість, депресія, дратівливість, асептичний менінгіт (частіше у хворих на системний червоний вовчак та інші системні захворювання сполучної тканини), судоми, слабкість, дезорієнтація, кошмарні сновидіння, відчуття страху.

Органи відчуттів:
Найчастіше 1% - шум у вухах.
Рідше 1% - нечіткість зору, диплопія, порушення смаку, оборотне чи незворотне зниження слуху, худоби.

Шкірні покриви:
Найчастіше 1% - свербіж шкіри, шкірний висип.
Рідше 1% – алопеція, кропив'янка, екзема, токсичний дерматит, багатоформна ексудативна еритема, в.т.ч. синдром Стівенса-Джонса, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), підвищена фоточутливість, дрібноточкові крововиливи.

Сечостатева система:
Найчастіше 1% – затримка рідини.
Рідше 1% – нефротичний синдром, протеїнурія, олігурія, гематурія, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз, гостра ниркова недостатність, азотемія.

Органи кровотворення та імунна система:
Рідше 1% – анемія (у тому числі гемолітична та апластична анемії), лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, агранулоцитоз, тромбоцитопенічна пурпура, погіршення перебігу інфекційних процесів (розвиток некротизуючого фасціїту, пневмонії).

Дихальна система:
Рідше 1% – кашель, бронхоспазм, набряк гортані, пневмоніт.

Серцево-судинна система:
Рідше 1% – підвищення артеріального тиску, застійна серцева недостатність, екстрасистолія, біль у грудній клітці.

Алергічні реакції:
Рідше 1% - анафілактичні реакції, анафілактичний шок (зазвичай стрімко розвивається), набряк губ і язика, алергічний васкуліт.

Місцеві реакції при внутрішньом'язовому введенні:
Печіння, інфільтрат, асептичний некроз, некроз жирової тканини.

Передозування
Симптоми: блювання, запаморочення, головний біль, задишка, помутніння свідомості, у дітей – міоклонічні судоми, нудота, біль у животі, кровотечі, порушення функції печінки та нирок.
Лікування: симптоматична терапія, форсований діурез.
Гемодіаліз малоефективний.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Підвищує концентрацію в плазмі дигоксину, метотрексату, препаратів літію та циклоспорину.
Знижує ефект діуретиків, на тлі калійзберігаючих діуретиків посилюється ризик гіперкаліємії; на фоні антикоагулянтів, тромболітичних засобів (алтеплаза, стрептокіназа, урокіназа) – ризик кровотеч (частіше із шлунково-кишкового тракту).
Зменшує ефекти гіпотензивних та снодійних засобів.
Збільшує ймовірність виникнення побічних ефектів інших нестероїдних протизапальних засобів та глюкокортикоїдних засобів (кровотечі у шлунково-кишковому тракті), токсичність метотрексату та нефротоксичність циклоспорину.
Ацетилсаліцилова кислота знижує концентрацію диклофенаку в крові.
Одночасне використання з парацетамолом підвищує ризик розвитку нефротоксичних ефектів диклофенаку.
Зменшує ефект гіпоглікемічних засобів.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроєва кислота та плікаміцин збільшують частоту розвитку гіпопротромбінемії.
Циклоспорин та препарати золота підвищують вплив диклофенаку на синтез простагландинів у нирках, що підвищує нефротоксичність.
Одночасне призначення з етанолом, колхіцином, кортикотропіном та препаратами звіробою підвищує ризик розвитку кровотеч у шлунково-кишковому тракті.
Диклофенак посилює дію препаратів, які викликають фотосенсибілізацію.
Препарати, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію в плазмі диклофенаку, тим самим підвищуючи його токсичність.

особливі вказівки
Пацієнтам, які використовують препарат, необхідно утримуватися від видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидких психічних та рухових реакцій, вживання алкоголю.

Форма випуску
Розчин для внутрішньом'язового введення 25 мг/мл.
По 3 мл в ампулах із безбарвного скла.
5 ампул поміщені в картонну коробку з картонними перегородками разом із інструкцією із застосування.

Умови зберігання
Список Б. У захищеному від світла місці, недоступному для дітей, при температурі не вище 25 °С.

Термін придатності
3 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності.

Відпочинок з аптек
За рецептом.

Виробник
Гексал АГ, вироблено Салютас Фарма ГмбХ, Німеччина
83607 Хольцкірхен, Індустріштрассе 25, Німеччина.
Представництво Гексал АГ у Москві:
121170 Москва, вул. Кульнєва, буд. 3

У цій статті можна ознайомитись з інструкцією щодо застосування лікарського препарату Диклофенак. Представлені відгуки відвідувачів сайту - споживачів цих ліків, а також думки лікарів фахівців щодо використання Диклофенаку у своїй практиці. Велике прохання активніше додавати свої відгуки про препарат: допомогли або не допомогли ліки позбавитися захворювання, які спостерігалися ускладнення та побічні ефекти, можливо не заявлені виробником в анотації. Аналоги Диклофенаку за наявності наявних структурних аналогів. Використання для лікування запальних захворювань різних органів та больового синдрому у дорослих, дітей, а також при вагітності та годуванні груддю.

Диклофенак- має протизапальну, знеболювальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Невибірково пригнічуючи циклооксигеназу 1 та 2, порушує метаболізм арахідонової кислоти, зменшує кількість простагландинів у вогнищі запалення. При ревматичних захворюваннях протизапальна та аналгезуюча дія диклофенаку сприяє значному зменшенню вираженості болю, ранкової скутості, припухлості суглобів, що покращує функціональний стан суглоба. При травмах, у післяопераційному періоді диклофенак зменшує больові відчуття та запальний набряк. Як усі НПЗП, препарат має антиагрегатну активність. При місцевому застосуванні зменшує набряк та біль при запальних процесах неінфекційної етіології.

Фармакокінетика

Абсорбція - швидка та повна, їжа уповільнює швидкість абсорбції на 1-4 год. Зміни фармакокінетики диклофенаку на тлі багаторазового введення не відзначається, диклофенак не кумулює. 65% введеної дози виводиться у вигляді метаболітів нирками; менше 1% виводиться у незміненому вигляді, решта дози виводиться у вигляді метаболітів із жовчю.

Показання

Запальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату, у тому числі ревматоїдний, псоріатичний, ювенільний хронічний артрит, анкілозуючий спондиліт (хвороба Бехтерева), артроз, подагричний артрит, бурсит, тендовагініт. Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.
Больовий синдром: головний (у тому числі мігрень) та зубний біль, люмбаго, ішіалгія, оссалгія, невралгія, міалгія, артралгія, радикуліт, при онкологічних захворюваннях, посттравматичний та післяопераційний больовий синдром, що супроводжується запаленням.
Альгодисменорея: запальні процеси у малому тазі, зокрема аднексит.
Інфекційно-запальні захворювання ЛОР – органів з вираженим больовим синдромом (у складі комплексної терапії): фарингіт, тонзиліт, отит.
Місцево – травми сухожиль, зв'язок, м'язів та суглобів (для зняття болю та запалення при розтяганнях, вивихах, забитих місцях), локалізовані форми ревматизму м'яких тканин (усунення болю та запалення).
В офтальмології - неінфекційний кон'юнктивіт, посттравматичне запалення після проникаючих та непроникних поранень очного яблука, больовий синдром при застосуванні ексімерного лазера, при проведенні операції видалення та імплантації кришталика (до- та післяопераційна профілактика міозу, цистоїдного набряку).

Форми випуску

Таблетки, вкриті оболонкою, розчиняються в кишечнику (25 мг, 50 мг, пролонговані 100 мг).

Свічки 50 мг та 100 мг.

В ампулах, уколах розчин для внутрішньом'язового введення 25 мг/мл.

Мазь для зовнішнього застосування: 1%, 2%.

Гель для зовнішнього застосування: 1%, 5%.

Краплі очні 0,1%.

Інструкція із застосування та дозування

Режим дозування встановлюють індивідуально з урахуванням показань та тяжкості стану. Всередину, внутрішньом'язово, внутрішньовенно, ректально, місцево (нашкірно, інстиляції в кон'юнктивальний мішок). Максимальна разова доза становить 100 мг.

Внутрішньо: дорослим - по 75-150 мг/добу на кілька прийомів; ретард-форми – 1 раз на добу (при необхідності – до 200 мг на добу). Після досягнення клінічного ефекту дозу знижують до мінімальної підтримуючої. Дітям віком 6 років і старше та підліткам призначають лише таблетки звичайної тривалості дії з розрахунку 2 мг/кг/добу.

Як початкова терапія (наприклад у післяопераційний період, при гострих станах) в/м або в/в. В/м – 75 мг/добу (у тяжких випадках по 75 мг 2 рази на добу з перервою кілька годин) протягом 1-5 днів. Надалі переходять на прийом таблеток чи супозиторіїв.

Ректально: по 50 мг 1-2 рази на день.

Нашкірно: обережно втирають у шкіру 2-4 р. або мазі 2-4 рази на добу; після нанесення необхідно вимити руки.

Інстиляційно (очна форма препарату, краплі): закопують у кон'юнктивальний мішок по 1 краплі 5 разів протягом 3 год до операції, відразу після операції - по 1 краплі 3 рази, далі - по 1 краплі 3-5 разів на добу протягом необхідного для лікування часу; інші показання – 1 крапля 4-5 разів на добу.

Побічна дія

відчуття здуття живота;
діарея, нудота, запор, метеоризм;
виразка з можливими ускладненнями (кровотеча, перфорація);
шлунково-кишкова кровотеча без виразки;
блювання;
жовтяниця;
мелена, поява крові у калі;
ураження стравоходу;
афтозний стоматит;
некроз печінки;
цироз;
панкреатит (у тому числі із супутнім гепатитом);
холецистопанкреатит;
коліт;
головний біль, запаморочення;
порушення сну, сонливість;
депресія, дратівливість;
асептичний менінгіт (частіше у хворих на системний червоний вовчак та інші системні захворювання сполучної тканини);
судоми;
Загальна слабкість;
шум в вухах;
порушення смаку;
кожний зуд;
висипання на шкірі;
алопеція;
кропив'янка;
екзема;
токсичний дерматит;
нефротичний синдром;
протеїнурія;
олігурія;
гематурія;
анемія (у тому числі гемолітична та апластична анемії);
лейкопенія;
тромбоцитопенія;
еозинофілія;
агранулоцитоз;
кашель;
бронхоспазм;
підвищення артеріального тиску;
анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок (зазвичай стрімко розвивається);
набряк губ та язика;
свербіж, еритема, висипання, печіння при місцевому використанні.

Протипоказання

Гіперчутливість (у тому числі до інших нестероїдних протизапальних засобів), повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа і приносових пазух і непереносимості ацетилсаліцилової кислоти (АСК) або інших нестероїдних протизапальних засобів (у тому числі в анамнезі), ерозивно-виразкові ураження кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча, запальні захворювання кишечника, тяжка печінкова та серцева недостатність; період після проведення аортокоронарного шунтування; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок, активне захворювання печінки, підтверджена гіперкаліємія, вагітність (3 триместр), період лактації, дитячий вік (до 6 років - для таблеток, покритих кишковорозчинною оболонкою) мг).

Спадкова непереносимість лактози, порушення всмоктування глюкози-галактози, недостатність лактази.

З обережністю. Виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки, виразковий коліт, хвороба Крона, захворювання печінки в анамнезі, печінкова порфірія, хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, значне зниження об'єму циркулюючої крові (ОЦК) (у тому числі після великого хірурга). (у тому числі одержують діуретики, ослаблені пацієнти та пацієнти з низькою масою тіла), бронхіальна астма, одночасний прийом глюкокортикостероїдів (у тому числі преднізолону), антикоагулянтів (у тому числі варфарину), антиагрегантів (у тому числі АСК, клопідогрелу), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (у тому числі циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну), ІХС, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, паління, хронічна ниркова недостатність (КК 30-60 мл/ pylori, тривале застосування нестероїдних протизапальних засобів, алкоголізм, тяжкі соматичні захворювання.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказаний у 3 триместрі вагітності. У 1 та 2 триместрі вагітності повинен застосовуватися за суворими показаннями та у найменшому дозуванні.

Диклофенак проникає у грудне молоко. При необхідності призначення препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити.

особливі вказівки

У пацієнтів із печінковою недостатністю (хронічний гепатит, компенсований цироз печінки) кінетика та метаболізм не відрізняються від аналогічних процесів у пацієнтів із нормальною функцією печінки. При тривалій терапії необхідно контролювати функцію печінки, картину периферичної крові, аналіз калу на приховану кров.

У період лікування можливе зниження швидкості психічних та рухових реакцій, тому необхідно утримуватися від керування автотранспортом та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Лікарська взаємодія

Підвищує концентрацію в плазмі дигоксину, метотрексату, препаратів літію та циклоспорину.

Знижує ефект діуретиків, на тлі калійзберігаючих діуретиків посилюється ризик гіперкаліємії; на тлі антикоагулянтів, тромболітичних засобів (алтеплаза, стрептокіназа, урокіназа) – ризик кровотеч (частіше із шлунково-кишкового тракту).

Зменшує ефекти гіпотензивних та снодійних засобів.

Збільшує ймовірність виникнення побічних ефектів інших нестероїдних протизапальних засобів та глюкокортикостероїдних засобів (кровотечі у шлунково-кишковому тракті), токсичність метотрексату та нефротоксичність циклоспорину.

Ацетилсаліцилова кислота знижує концентрацію диклофенаку в крові. Одночасне застосування з парацетамолом підвищує ризик розвитку нефротоксичних ефектів диклофенаку.

Зменшує ефект гіпоглікемічних засобів.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроєва кислота та плікаміцин збільшують частоту розвитку гіпопротромбінемії.

Циклоспорин та препарати золота підвищують вплив диклофенаку на синтез простагландинів у нирках, що підвищує нефротоксичність.

Одночасне застосування з етанолом (алкоголем), колхіцином, кортикотропіном та препаратами звіробою підвищує ризик розвитку кровотеч у шлунково-кишковому тракті.

Диклофенак посилює дію препаратів, які викликають фотосенсибілізацію. Препарати, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію в плазмі диклофенаку, тим самим підвищуючи його токсичність.

Антибактеріальні лікарські засоби групи хінолону - ризик розвитку судом.

Аналоги лікарського препарату Диклофенак

Структурні аналоги по діючій речовині:

Артрекс;
Віра;
Вольтарен;
Вольтарен Емульгель;
Диклак;
Диклобене;
Диклоберл;
Дикловіт;
Диклоген;
Дикломакс;
Дикломелан;
Диклонак;
Диклонат;
Диклоран;
Диклоріум;
Диклофен;
Диклофенак калію;
Диклофенак натрію;
Диклофенак Сандоз;
Диклофенак-АКОС;
Диклофенак-Акрі;
Диклофенак-ратіофарм;
Диклофенак лонг;
Диклофенакол;
Дифен;
Доросан;
Наклоф;
Наклофен;
Наклофен Дуо;
Натрію диклофенак;
Ортофен;
Ортофер;
Ортофлекс;
Раптен Дуо;
Раптен рапід;
Ревмавек;
Реводина ретард;
Реметан;
Санфінак;
СвіссДжет;
Фелоран;
Флотак.

За відсутності аналогів ліків за діючою речовиною, можна перейти за посиланнями нижче на захворювання, від яких допомагає відповідний препарат, та переглянути наявні аналоги з лікувальної дії.