Глюкокортикоїдний препарат депо медрол від патології суглобів. Депо-Медрол — інструкція із застосування та аналоги розчину для ін'єкцій Депо-Медрол Депо медрол відгуки

На 1 мл:

активної речовини: метилпреднізолону ацетату – 40 мг;

допоміжні речовини: макрогол 3350 29 мг, натрію хлорид 8,7 мг, миристил-γ-піколінію хлорид 0,2 мг, натрію гідроксид (для доведення pH до 3,5-7), хлористоводнева кислота (для доведення pH до 3,5-7), вода для ін'єкцій до 1 мл.

Препарат є ін'єкційною формою синтетичного метилпреднізолону. Метилпреднізолону ацетат має виражену та тривалу протизапальну, протиалергічну та імуносупресивну активність і застосовується внутрішньом'язово для досягнення пролонгованого системного ефекту, а такожin situяк засіб для місцевої терапії. Пролонговану дію препарату пояснюється повільним вивільненням активної речовини.

Фармакодинаміка

Метилпреднізолону ацетат має ті ж властивості, що і ,але гірше розчинний і менш активно метаболізується, ніж пояснюється більша тривалість його дії. , проникаючи через клітинні мембрани, утворює комплекси із специфічними цитоплазматичними рецепторами Потім ці комплекси проникають у клітинне ядро, зв'язуються з ДНК (хроматином) і стимулюють транскрипцію мРНК і подальший синтез різних білків (у тому числі ферментів), чим пояснюється ефект метилпреднізолону при системному застосуванні. не тільки істотно впливає на запальний процес та імунну відповідь, але також впливає на вуглеводний, білковий і жировий обмін. Він також впливають на серцево-судинну систему, скелетні м'язи та центральну нервову систему.

Вплив на запальний процес та імунну відповідь

Більшість показань до застосування метилпреднізолону обумовлено йогопротизапальними, імунодепресивними та протиалергічними властивостями. Завдяки цим властивостям досягаються такі терапевтичні ефекти:

- зменшення кількості імуноактивних клітин у вогнищі запалення;

- зменшення вазодилатації;

- стабілізація лізосомальних мембран;

- інгібування фагоцитозу;

- зменшення продукції простагландинів та споріднених їм сполук.

Доза 4,4 мг метилпреднізолону ацетату (4 мг метилпреднізолону) має таку ж протизапальну дію, як і 20 мг гідрокортизону. має лише незначну мінералокортикоїдну активність (200 мг метилпреднізолону еквівалентні 1 мг дезоксикортикостерону).

Вплив на вуглеводний та білковий обмін

Метилпреднізолон надає катаболічна дія щодо білків. Вивільняються амінокислоти перетворюються в процесі глюконеогенезу в печінці на глюкозу та глікоген. Споживання глюкози в периферичних тканинах знижується, що може призвести до гіперглікемії та глюкозурії, особливо у хворих із ризиком розвитку цукрового діабету.

Вплив на жировий обмін

Метилпреднізолон має ліполітичну дію, яка в першу чергу проявляється в області кінцівок. також посилює ліпогенез, який найбільш виражений у ділянці грудної клітки, шиї та голови. Все це призводить до перерозподілу жирових відкладень. Найбільш висока фармакологічна активність метилпреднізолону проявляється не при досягненні максимальної концентрації у плазмі крові, а після її зниження, отже, його дія обумовлена ​​насамперед впливом на активність ферментів.

Метилпреднізолону ацетат гідролізується під дією холінестераз плазми крові з утворенням активного метаболіту. В організмі людини утворює слабкий, що дислокується зв'язок з альбуміном і транскортином. Близько 40-90% метилпреднізолону знаходиться у зв'язаному стані. За рахунок внутрішньоклітинної активності метилпреднізолону виявляється виражена різниця між періодом напіввиведення із плазми крові та фармакологічним періодом напіввиведення.

Фармакологічнаактивність зберігається навіть тоді, коли вже не визначається концентрація метилпреднізолону у крові. Тривалість протизапальної активності метилпреднізолону приблизно дорівнює тривалості пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової (ГГН) системи.

Після внутрішньом'язового введення препарату в дозі 40 мг/мл максимальна концентрація (С m ах ) у плазмі крові досягалася в середньому через 7,3±1 години (Т m ах ) та становила в середньому 1,48±0,86 мкг/100 мл (період напіввиведення = 69,3 години). Після одноразової внутрішньом'язової ін'єкції 40-80 мг метилпреднізолону ацетату тривалість пригнічення ГГН системи становила від 4 до 8 днів.

Після внутрішньосуглобового введення 40 мг у колінний суглоб (загальна доза = 80 мг) максимальна концентрація в плазмі досягалася через 4-8 годин і становила приблизно 21,5 мкг/100 мл. Надходження метилпреднізолону до системного кровотоку з порожнини суглоба зберігалося протягом приблизно 7 днів, що підтверджується тривалістюпригнічення ГГН системи та результатами визначення концентрацій метилпреднізолону у плазмі крові.

Метаболізм метилпреднізолону здійснюється в печінці, і цей процес якісно схожий на кортизол. Основними метаболітами є неактивні 20β-гідроксиметилпреднізолон і 20β-гідрокси-6α-метилпреднізон. Метаболізм здійснюється переважно за допомогою ізоферменту CYP3A4. Метаболіти виводяться нирками у вигляді глюкуронідів, сульфатів та некон'югованих сполук. Ці реакції кон'югації відбуваються переважно у печінці та частково у нирках.

Середній період напіввиведення за всіма формами метилпреднізолону становить від 18 до 52 годин. Передбачуваний обсяг розподілу приблизно дорівнює 1,4 л/кг, яке загальний кліренс приблизно становить від 5 до 6 мл/хв/кг.

внутрішньом'язове;

- внутрішньосуглобове, періартикулярне, інтрабурсальневведення чи введення в м'які тканини;

- введення в патологічне вогнище.

ВСТУП У ПАТОЛОГІЧНИЙ осередок ДЛЯ ДОСЯГНЕННЯ МІСЦЕВОГО ЕФЕКТУ

Незважаючи на те, що лікування препаратом ДЕПО-МЕДРОЛ® призводить до зменшення симптомів захворювання, воно не впливає на причину запального процесу, тому необхідно проводити звичайну для кожного конкретного захворювання терапію.

Ревматоїдний артрит та остеоартроз

Доза внутрішньосуглобового введення залежить від розміру суглоба, а також від тяжкості стану даного хворого. У разі хронічних захворювань інтервал між ін'єкціями може становити від одного до п'яти або більше тижнів, залежно від ступеня поліпшення після першого ін'єкції. Як загальні рекомендації наводяться такі дози (див. таблицю):

Процедура. Перед проведенням внутрішньосуглобової ін'єкції рекомендується оцінити анатомію ураженого суглоба.

Для повноцінної протизапальної дії важливо, щоб ін'єкція була проведена в синовіальну порожнину. Необхідно дотримуватись правил асептики та антисептики так само, як і при люмбальній пункції. Стерильна голка 20-24 G (надета на сухий шприц) швидко вводиться у синовіальну порожнину.

Методом вибору є інфільтраційна анестезія прокаїном.

Для контролю за входженням голки в суглобову порожнину проводиться аспірація декількох крапель внутрішньосуглобової рідини. При виборі місця проведення ін'єкції, яке індивідуальне для кожного суглоба, враховується близькість синовіальної порожнини до поверхні (якнайближче), а також шляхи проходження великих судин і нервів (якнайдалі). Голка залишається на місці, шприц з аспірованою рідиною знімають та замінюють іншим шприцом, що містить необхідну кількість препарату ДЕПО-МЕДРОЛ ® . Потім слід повільно потягнути поршень на себе і аспірувати синовіальну рідину, щоб переконатися, що голка, як і раніше, знаходиться в синовіальній порожнині. Після ін'єкції слід зробити кілька легких рухів у суглобі, що сприяє змішуванню суспензії із синовіальною рідиною. Місце проведення ін'єкції закривають невеликою стерильною пов'язкою.

Препарат можна вводити в колінний,гомілковостопний, ліктьовий, плечовий, п'ястково-фалангові, міжфалангові та кульшові суглоби. Іноді виникають складнощі з введенням у кульшовий суглоб, тому слід уникати попадання у великі кровоносні судини. У наступні суглоби ін'єкції не виробляються: анатомічно недосяжні суглоби, наприклад, міжхребцеві зчленування, у тому числі крижово-клубове зчленування, в якому відсутня синовіальна порожнина. Неефективність терапії найчастіше є результатом невдалої спроби проникнення суглобову порожнину. При введенні препарату в навколишні тканини ефект незначний або відсутній зовсім. Якщо терапія не дала позитивних результатіву разі, коли потрапляння до синовіальної порожнини не викликало сумніву, що підтверджувалося аспірацієювнутрішньосуглобової рідини, повторні ін'єкції зазвичай бувають марними.

Місцева терапія не впливає на процес, що лежить в основі захворювання, тому слід проводити комплексну терапію, що включає базисну протизапальну терапію,фізіотерапію та ортопедичну корекцію.

Після внутрішньосуглобового введенняпрепарату ДЕПО-МЕДРОЛ® слід дотримуватись обережності та не перевантажувати суглоби, в яких відмічено симптоматичне поліпшення, щоб уникнути сильнішого пошкодження суглоба порівняно з тим, що було до початку терапії препаратом ДЕПО-МЕДРОЛ®.

ДЕПО-МЕДРОЛ ® не можна вводити у нестабільні суглоби. У ряді випадків повторні внутрішньосуглобові ін'єкції можуть призвести до нестабільності суглоба. У деяких випадках рекомендується провести рентгенологічний контроль виявлення пошкодження.

Якщо до введення препарату ДЕПО-МЕДРОЛ застосовується місцевий анестетик, слід уважно прочитати інструкцію щодо застосування даного анестетика для дотримання всіх необхідних запобіжних заходів.

Бурсит. Після обробки області навколо місця проведення ін'єкції антисептиком проводять місцеву інфіли раціонну анестезію 1% розчином прокаїну. на сухий шприц надягають голку 20-24 G. яку вводять у суглобову сумку, а потім виробляють аспірацію рідини. Голку залишають на місці, а шприц з аспірованою рідиною знімають і на його місце встановлюють шприц, що містить необхідну дозу препарату. Після проведення ін'єкції голку видаляють та накладають стерильну пов'язку.

Кіста піхви сухожилля, тендиніт, епікондиліт . При лікуванні таких станів, як тендиніт або тендосиновіт, необхідно стежити, щоб суспензія була введена в піхву сухожилля, а не в тканину сухожилля. Сухожилля легко пропальпувати, якщо провести рукою вздовж нього. При лікуванні таких станів, як епікондиліт, слід виявити найболючішу ділянку та ввести до неї суспензію методом повзучого інфільтрату. При кістах піхви сухожиль суспензія вводиться безпосередньо в кісту. У багатьох випадках вдасться досягти значного зменшення розмірів кістозної пухлини і навіть її зникнення після одноразової ін'єкції препарату.

Кожну ін'єкцію слід робити з дотриманням правил асептики таантисептики (обробка шкіриантисептиком).

Доза підбирається в залежності від характеру процесу та становить 4-30 мг. При рецидивах або хронічному перебігу процесу можуть знадобитися повторні ін'єкції.

Шкірні захворювання. Після обробки шкіри антисептиком, наприклад, 70 % спиртом, 20-60 мг суспензії вводять у вогнище ураження. При великій поверхні ураження доту 20-40 мг ділять кілька частин і вводять у різні ділянки ураженої поверхні. При введенні препарату слід бути обережним, оскільки необхідно уникати побіління шкіри, що може в подальшому призвести до лущення. Зазвичай проводять 1-4 ін'єкції, інтервал між ін'єкціями залежить від типу патологічного процесу та тривалості періоду клінічного поліпшення, досягнутого після проведення першої ін'єкції.

ВНУТРІШНИМ'ЯЗОВЕ ВСТУП ДЛЯ ДОСЯГНЕННЯ СИСТЕМНОГОЕФЕКТУ

Доза препарату для внутрішньом'язового введення залежить від захворювання, що підлягає терапії.

Для отримання тривалого ефекту обчислюють тижневу дозу, помножуючи добову дозу для внутрішнього прийому на 7, і вводять її у вигляді однієї внутрішньом'язової ін'єкції.

Дозу слід підбирати індивідуально з урахуванням тяжкості захворювання та реакції хворого на терапію. Діти (зокрема немовлят) застосовується нижча доза, яку вибирають передусім з урахуванням тяжкості захворювання, а чи не використовують постійні схеми, розраховані виходячи з віку чи маси тіла. Курс лікування повинен бути заможливості коротші. Лікування проводиться під постійним медичним наглядом.

Гормональна терапіяє доповненням до звичайної терапії, але не замінює її. Дозу препарату слід знижувати поступово, відміну препарату також проводять поступово, якщо вінвводився довше, ніж протягом кількох днів. Основними факторами, що визначають вибір дози, є тяжкість захворювання, прогноз,п ймовірна тривалістьзахворювання, і навіть реакція хворого на терапію. Якщо при хронічномуЗахворюванні виник період спонтанної ремісії, лікування слід перервати. При тривалій терапії рутинні лабораторні дослідження, такі як загальний аналізсечі, визначенняконцентрації глюкози крові через 2 год після їди, вимірюванняартеріального тиску, маси тіла, рентгенологічне дослідження грудної клітки слід регулярно проводити через певні проміжки часу.

Хворим на виразкову хворобу шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі або з вираженою диспепсією бажано провести рентгенологічне дослідження верхніх відділів ШКТ. При тривалій терапії у таких пацієнтів також рекомендується проведення ендоскопічного обстеження.

Хворим задреногенітальним синдромом достатньо вводити внутрішньом'язово по 40 мг один раз на 2 тижні. Для підтримуючої терапії хворим на ревматоїдний артрит препарат вводять один раз на тиждень в/м по 40-120 мг.

Доза при терапії препаратом ДЕПО-МЕДРОЛ у хворих із захворюваннями шкіри , що дозволяє досягти хорошого клінічного ефекту, становить 40-120 мг/м 1 раз на тиждень протягом 1-4 тижнів. При гострому тяжкому дерматиті, викликаному отрутою, що міститься в плющі, можна домогтися усунення проявів протягом 8-12 годин після одноразового внутрішньом'язового введення 80-120 мг. При хронічному контактному дерматиті можуть бути ефективними повторні ін'єкції з інтервалом 5-10 днів. При себорейному дерматиті контролю стану достатньо вводити 80 мг 1 разів у тиждень.

Після внутрішньом'язового введення 80-120 мг хворим з бронхіальною астмою зникнення симптомів відбувається протягом 6-48 год, і ефект зберігається протягом кількох днів або навіть 2 тижнів.

У хворих з алергічним ринітом ( сінна лихоманка) внутрішньом'язова ін'єкція по 80-120 мг також може призвести до усунення симптомів гострого риніту протягом 6 годин, при цьому ефект зберігається від декількох днів до 3-х тижнів.

Якщо при захворюванні, на яке спрямована терапія, розвиваються симптоми стресу, дозу суспензії слід збільшити. Для отримання швидкого максимального ефекту показано внутрішньовенне введенняметилпреднізолону натрію сукцинату, що характеризується швидкоюрозчинність.

При введенні препарату інтратекально або епідурально (див. розділ "Протипоказання") спостерігалися такі побічні реакції: арахноїдит, порушення функцій ШКТ або сечового міхура, головний біль, менінгіт, парестезія/параплегія, судоми, порушення чутливості. Частота даних небажаних реакцій невідома.

-Порушення з боку крові та лімфатичної системи: Лейкоцитоз.

- Порушення з боку обміну речовин та харчування: метаболічний ацидоз, ліпоматоз, затримка натрію, затримка рідини, гіпокаліємічний алкалоз, дисліпідемія, порушення толерантності до глюкози, підвищення потреби в інсуліні або в пероральних гіпоглікемічних препаратах у пацієнтів з цукровим діабетом, підвищення апетиту (що може призвести до збільшення недостатність.

При застосуванні похідних синтетичних, таких як метилпреднізолону ацетат, мінералокортикоїдні ефекти зустрічаються рідше, ніж при застосуванні кортизону або гідрокортизону.

-Порушення з боку серця: хронічна серцева недостатність у хворих з відповідною схильністю, брадикардія, тахікардія, порушення ритму серця, гіпертрофічна кардіоміопатія у недоношених дітей, розрив міокарда у пацієнтів із гострим або підгострим інфарктом міокарда, зупинка серця, збільшення серця.

- Порушення з боку судин: підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску, тромбоемболія (у тому числі тромбоемболія легеневої артерії), тромбофлебіт, васкуліт, тромбоз, судинний колапс.

- Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: міопатія, м'язова слабкість, остеопороз, патологічні переломи, остеонекроз, зниження м'язової маси, нейропатична артропатія. артралгія, міалгія, артропатія на кшталт Шарко.

- Порушення з боку статевих органів та молочної залози: нерегулярний менструальний цикл

-Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: пептична виразка (можлива перфорація та кровотеча), шлункова кровотеча, панкреатит, виразковий езофагіт, езофагіт, перфорація стінки кишечника, біль у ділянці живота, здуття живота, діарея, диспепсія, нудота, перитоніт*.

-Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: збільшення печінки, може спостерігатися тимчасове та помірне підвищення активності трансаміназ та лужної фосфатази у плазмі крові, проте це не пов'язано з будь-яким клінічним синдромом та оборотно при відміні препарату.

- Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: петехії та екхімози, витончення та крихкість шкіри, ангіоневротичний набряк, стрії, гірсутизм, висипання, еритема, кропив'янка, кожний зуд, акне, гіпергідроз, гіперпігментація або гіпопігментація, атрофія шкіри та підшкірної клітковини, алергічний дерматит

- на руйнування з боку нервовоїсистеми:підвищення внутрішньочерепного тиску (з набряком диска зорового нерва (доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія)), когнітивні розлади, судоми, амнезія, запаморочення, біль голови, епідуральний ліпоматоз, неврити, невропатії, парестезії.

- Порушення з боку ендокринної системи: розвиток синдрому Іценка-Кушинга, гіпопітуїтаризм, синдром "скасування" кортикостероїдів, затримка зростання у дітей.

- Порушення з боку органу зору: катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома, екзофтальм, випадки сліпоти, пов'язані з місцевим введенням препарату в патологічні вогнища, розташовані в області обличчя та голови, хоріретинопатія.

- Порушення з боку імунної системи: інфекційні захворювання, інфекції, спричинені умовно-патогенними збудниками, реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію.

- Порушення психіки: афективні розлади (у тому числі, афективна лабільність, депресивний настрій, ейфорія, лікарська залежність, суїцидальне мислення), психотичні розлади (у тому числі манія, делюзії, галюцинації, шизофренія), сплутаність свідомості, порушення мислення, тривожність настрої, неадекватна поведінка, безсоння, дратівливість.

- Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: вертиго.

- Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: гикавка, набряк легень.

- Загальні розлади та порушення умісці введення:периферичні набряки, реакції в місці ін'єкції, інфікування місця проведення ін'єкції, слабкість, підвищена стомлюваність, анафілактоїдні реакції, анафілактичні або алергічні реакції, постін'єкційне загострення після введення в синовіальну рідину, стерильний абсцес, гіпертрихоз, погіршення.

- Порушення, виявленіпри клінічних та лабораторних дослідженнях: зниження переносимості вуглеводів, зниження концентрації калію в плазмі крові, підвищення концентрації кальцію в сечі, підвищення концентрації сечової кислоти в крові, уповільнення реакцій на шкірні проби, збільшення або зменшення рухливості та кількості сперматозоїдів.

- Травми, інтоксикації та ускладненняманіпуляцій:компресійний перелом хребців, розрив сухожилля.

* Основним та важким ускладненням при захворюваннях органів ШКТ (перфорації стінок шлунка та кишечника, панкреатиті) є перитоніт (див. розділ "Особливі вказівки").

Клінічного синдрому гострого передозування метилпреднізолону ацетату немає. Повідомлення про випадки гострої токсичності та/або летальні наслідки внаслідок передозування кортикостероїдів, зустрічаються рідко.

Повторне застосування препарату (щодня або кілька разів на тиждень) протягом тривалого періоду може призвести до розвитку синдрому Іценка-Кушинга. Слід припинити застосування препарату; але необхідно враховувати, що його різке скасування може призвести до "рикошетної" недостатності надниркових залоз. Специфічного лікування не потрібне. Слід забезпечити підтримуючу та симптоматичну терапію. Специфічного антидоту немає. виводиться під час діалізу.

Інгібітори ізоферменту CYP 3A 4 можуть пригнічувати метаболізм метилпреднізолону, знижувати його кліренс і підвищувати концентрацію в плазмі крові. У цьому випадку, щоб уникнути явищ передозування, слід титрувати дозу метилпреднізолону.

Індуктори ізоферменту CYP 3A 4 можуть збільшувати кліренс метилпреднізолону. Це проявляється зниженням концентрації метилпреднізолону в плазмі, що може вимагати підвищення дози препарату для отримання бажаного ефекту.

Субстрати ізоферменту CYP 3A 4 - у присутності іншого субстрату ізоферменту CYP 3A 4 кліренс метилпреднізолону може змінюватися, що може вимагати відповідної корекції дози метилпреднізолону. Існує ймовірність того, що побічні реакції, що виявляються при застосуванні препаратів як монотерапії, можуть виникати частіше при одночасному застосуванні препаратів.

Наведені нижче приклади взаємодії лікарських засобів можуть мати важливе клінічне значення.

У зв'язку з можливістю фармацевтичної несумісності препарат ДЕПО-МЕДРОЛ не слід розводити або змішувати з іншими розчинами.

Метилпреднізолон може пригнічувати реакцію проведення шкірних тестів.

Застосовувати строго за призначенням лікаря, щоб уникнути ускладнень.

- Препарати для парентерального введення перед застосуванням слід піддавати візуальному контролю для виявлення сторонніх частинок та зміни кольору препарату.

- Флакони не можна зберігати у перевернутому вигляді! Перед використанням добре збовтати.

- Один флакон не можна використовувати для введення кількох доз; після введення необхідної дози флакон із залишками суспензії слід знищити.

- ДЕПО-МЕДРОЛ ® не слід вводити будь-яким іншим способом, крім перерахованих у розділі "Спосіб застосування та дози". Є повідомлення про тяжкі ускладнення, пов'язані з веденням препарату інтратекально або епідурально. Слід вжити заходів,що запобігають введенню препарату внутрішньосудинно.

- Оскільки кристали метилпреднізолону пригнічують запальні реакції, їхприсутність може спричинити деградацію клітинних та позаклітинних елементів сполучної тканини, що у поодиноких випадках проявляється у вигляді деформації шкіри у місці ін'єкції. Ступінь вираженості цих змін залежить від кількості введеного метилпреднізолону. Після повного всмоктування препарату (зазвичай через кілька місяців) відбувається повна регенерація шкірних покривів у місці ін'єкції.

- Щоб звести до мінімуму можливість розвитку атрофії шкіри або підшкірної клітковини, слід стежити за тим, щоб не перевищити рекомендовану дозу для парентерального введення. По можливості область ураження слід подумки розділити на кілька ділянок і в кожну з них вводити частину загальної дози препарату. При проведенні внутрішньосуглобових та внутрішньом'язових ін'єкцій необхідно стежити за тим, щоб не ввести препарат у шкіру, або щоб не було потрапляння препарату в шкіру, а також щоб випадково не ввести препарат у дельтоподібний м'яз, оскільки це може призвести до розвитку атрофії підшкірної клітковини.

- Якщо хворі, які отримують терапію метилпреднізолоном, можуть зазнати або вже зазнали впливу сильного стресу, слід вводити підвищені дози швидкодіючих форм метилпреднізолону до, під час та після цього впливу.

- При застосуванні препарату ДЕПО-МЕДРОЛ ®в терапевтичних дозах протягом тривалого періоду може розвинутись супресія ГГН системи (вторинна наднирникованедостатність). Ступінь та тривалість надниркової недостатності індивідуальні у кожного пацієнта та залежать від дози, частоти застосування, часу прийому та тривалості терапії.

Виразність цього ефекту можна зменшити за допомогою застосування препарату через день або поступовим зниженням дози. Цей тип відносної недостатності може тривати протягом декількох місяців після закінчення лікування, тому за будь-яких стресових ситуаціяху цей період слід знову призначити препарат ДЕПО-МЕДРОЛ.

- Крім того, розвиток гострої надниркової недостатності, що призводить до летального результату, можливий при різкій відміні препарату ДЕПО-МЕДРОЛ ® .

- Синдром "скасування", який, мабуть, не відноситься до наднирникової недостатності, також може виникати внаслідок різкої відміни препарату ДЕПО-МЕДРОЛ®.

Цей синдром включає такі симптоми, як анорексія, нудота, блювання, летаргія, головний біль, лихоманка, біль у суглобах, лущення шкіри, міалгія, зниження маси тіла та/або зниження артеріального тиску.

Передбачається, що ці ефекти виникають у зв'язку з різким коливанням концентрації метилпреднізолону в плазмі крові, а не через зниження концентрації метилпреднізолону в плазмі крові.

- У пацієнтів з гіпотиреозом спостерігається посилення ефекту препарату ДЕПО-МЕДРОЛ®.

- ГКС можуть прати клінічну картинуінфекційного захворювання, при їх застосуванні можуть розвинутись нові інфекції, може збільшуватися сприйнятливість до інфекцій. На тлі терапії метилпреднізолоном можливе зниження опірності.організму до інфекції, а також порушується здатність організму до локалізації інфекційного процесу. Розвиток інфекцій, що викликаються різними патогенними організмами, такими як віруси, бактерії, грибки, найпростіші або гельмінти, які локалізуються в різних системахорганізму людини, може бути пов'язано із застосуванням метилпреднізолону, як монотерапії, так і в поєднанні з іншими лікарськими засобами імунодепресантами, що впливають на клітинний імунітет, гуморальний імунітет або на функцію нейтрофілів. Ці інфекції можуть протікати неважко, однак, у ряді випадків можливий тяжкий перебіг і навіть летальний кінець. Причому чим вищі дози метилпреднізолону застосовуються, тим вище ймовірність розвитку інфекційних ускладнень.

При тривалому застосуванні метилпреднізолону може розвинутись задня субкапсулярна катаракта та ядерна катаракта (особливо у дітей), екзофтальм або підвищений внутрішньоочний тиск, що може призводити до глаукоми з можливим ураженням зорового нерва; зростає ймовірність розвитку вторинних інфекцій, спричинених грибками та вірусами.

Терапія метилпреднізолоном може призвести до розвитку центральної серозної хоріоретинопатії, що, у свою чергу, може призвести до відшарування сітківки.

У дослідженнях на тваринах показано, що застосування кортикостероїдів призводить до зниження фертильності.

Слід ретельно контролювати зростання та розвиток дітей, які перебувають на тривалій терапії препаратом ДЕПО-МЕДРОЛ®. У дітей, які отримують терапію метилпреднізолоном тривалий час щодня, може відзначатися уповільнення росту. Такий режим введення слід застосовувати лише при найважчих станах. Ризик розвитку затримки росту у дітей на тлі тривалої терапії можна знизити при режимі дозування препарату через день.

Діти, які отримують тривалу терапію препаратом ДЕПО-МЕДРОЛ®, перебувають у групі підвищеного ризику внутрішньочерепної гіпертензії.

Застосування високих доз метилпреднізолону може спричиняти розвиток панкреатиту у дітей.

Ефективність препарату ДЕПО-МЕДРОЛ® при септичному шоку вважалася сумнівною, оскільки згідно з результатами досліджень, що проводилися раніше, був зареєстрований як і корисний, так і згубний ефект при застосуванні препарату. Пізніше передбачалося, що додаткова терапія кортикостероїдами має сприятливий ефект на пацієнтів із септичним шоком, у яких спостерігається недостатність кори надниркових залоз. Однак регулярне застосування кортикостероїдів при септичному шоці не рекомендується. Результати систематичного огляду застосування препарату короткими курсами у високих дозах не підтримують їх застосування в такому режимі. Однак згідно з даними мета-аналізу та систематичного огляду застосування кортикостероїдів більш довгими курсами (5-11 днів) у низьких дозах може знизити смертність, особливо у пацієнтів з вазопресорно-залежним септичним шоком.

Хворим, які одержують імуносупресивні дози метилпреднізолону, протипоказано введення живих чи живих ослаблених вакцин. Таким хворим можуть вводитися вбиті чи інактивовані вакцини; разом з тим, відповідь на введення таких вакцин може бути зниженою. Хворим, які отримують лікування метилпреднізолоном у дозах, що не мають імунодепресивної дії, за відповідними показаннями може проводитися імунізація.

Застосування препарату ДЕПО-МЕДРОЛ® при активному туберкульозі показано тільки в тих випадках осередкового або дисемінованого туберкульозу, коли застосовується у комбінації з відповідною протитуберкульозною хіміотерапією. Якщо призначається хворим із латентним туберкульозом чи період віражу туберкулінових проб, то дози слід підбирати особливо ретельно, т.к. може відбутися реактивація захворювання. Під час тривалої терапії метилпреднізолоном такі хворі мають отримувати протитуберкульозну хіміопрофілактику.

Можливий розвиток алергічних реакцій. Оскільки у хворих, які отримують терапію метилпреднізолоном, у поодиноких випадках можливий розвиток анафілактичної реакції, перед введенням слід вжити відповідних запобіжних заходів, особливо якщо у хворого в анамнезі були алергічні реакції на будь-який лікарський засіб.

Застосування метилпреднізолону може спричиняти збільшення концентрації глюкози в плазмі крові, погіршення перебігу наявного цукрового діабету. Пацієнти, які отримують тривалу терапію препаратом ДЕПО-МЕДРОЛ® можуть мати схильність до розвитку цукрового діабету.

На тлі терапії метилпреднізолоном можливий розвиток різних психічних розладів: від ейфорії, безсоння, коливань настрою, особистісних порушень та тяжкої депресії до гострих психотичних проявів. Крім того, можуть загострюватися вже наявні емоційна нестабільність або схильність до психотичних реакцій.

Потенційно-тяжкі психічні розлади можуть виникати при застосуванні системних форм метилпреднізолону. Симптоми зазвичай проявляються протягом кількох днів чи тижнів після початку терапії. Більшість реакцій зникає або після зниження дози або після відміни препарату. Незважаючи на це, може знадобитися специфічне лікування.

Повідомлялося про психологічні порушення на фоні відміни препарату ДЕПО-МЕДРОЛ®, їхня частота невідома. Пацієнтів та/або їхніх родичів слід попередити, що у разі появи змін у психологічному статусі пацієнта (особливо при розвитку депресивного станута суїцидальних спроб) необхідно звернутися за медичною допомогою. Також слід попередити пацієнтів або їхніх родичів про можливість розвитку психічних порушень під час або одразу після зниження дози препарату або повного його відміни.

При внутрішньосуглобовому введенні метилпреднізолону можуть виникати системні та місцеві побічні ефекти.

Необхідно проводити відповідне дослідження аспірованої суглобової рідини, щоб унеможливити септичний процес.

Значне посилення болю, що супроводжується місцевою припухлістю, подальше обмеження рухів у суглобі, лихоманка та болючість є ознаками септичного артриту. Якщо розвивається подібне ускладнення, і діагноз сепсису підтвердився, місцеве введення метилпреднізолону слід припинити та призначити адекватну протимікробну терапію.

Не можна вводити до суглоба, в якому раніше був інфекційний процес.

Метилпреднізолон не можна вводити у нестабільні суглоби.

Необхідно дотримання правил асептики та антисептики для профілактики інфекцій та зараження.

Слід враховувати, що всмоктування метилпреднізолону при внутрішньом'язовому введенні відбувається повільніше.

При інтраартикулярному введенні метилпреднізолону можуть виникати побічні системні ефекти.

Хоча контрольовані клінічні дослідження показали, що ефективно прискорює процес одужання при загостренні розсіяного склерозу, не встановлено, що впливає на результат і патогенез захворювання. Дослідження також показали, що для досягнення значущого ефекту необхідно вводити досить високі дози метилпреднізолону.

Є повідомлення про розвиток епідурального ліпоматозу у пацієнтів, які отримують. Зазвичай він розвивається за тривалої терапії високими дозами.

Оскільки виразність ускладнень при лікуванні метилпреднізолоном залежить від величини дози та тривалості терапії, у кожному конкретному випадку слід зіставляти потенційний ризик та передбачуваний позитивний ефект при виборі дози та тривалості лікування, а також при виборі між щоденним введенням та введенням уривчастим курсом.

Повідомлялося про випадки розвитку кризів (у тому числі з летальним кінцем) у пацієнтів з феохромоцитомою, які отримують системну терапію кортикостероїдами, у тому числі метилпреднізолоном. У пацієнтів з підозрою на феохромоцитому або з підтвердженим захворюванням ДЕПО-МЕДРОЛ® слід застосовувати лише після ретельної оцінки співвідношення ризик/користування.

Повідомляється, що у хворих, які отримували терапію метилпреднізолоном, відзначалася саркома Капоші. Однак при відміні метилпреднізолону може настати клінічна ремісія.

Немає даних про те, що має канцерогенну або мутагенну дію або впливає на репродуктивну функцію.

Терапія препаратом ДЕПО-МЕДРОЛ може маскувати симптоми пептичної виразки і в цьому випадку перфорація або кровотеча можуть розвинутися без значного больового синдрому. Терапія кортикостероїдами може маскувати симптоми перитоніту, а також інші ознаки та симптоми, пов'язані з порушенням функції ШКТ, такі як перфорація, обструкція та панкреатит. При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами ризик утворення виразок ШКТ підвищується.

Є повідомлення про розвиток оборотного ураження печінки, яке усувається на тлі скасування терапії. У зв'язку із цим слід проводити відповідний моніторинг.

Спостерігається посилення ефекту кортикостероїдів у пацієнтів з цирозом печінки внаслідок зниженого метаболізму кортикостероїдів.

Повідомлялося про випадки тромбозів, включаючи венозну тромбоемболію, при застосуванні кортикостероїдів. Тому глюкокортикостероїди слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які страждають або мають схильність до тромбоемболічних ускладнень.

Такі побічні реакції препарату ДЕПО-МЕДРОЛ з боку серцево-судинної системи, як дисліпідемія, підвищення артеріального тиску, можуть провокувати у схильних пацієнтів нові реакції у разі застосування високих доз препарату ДЕПО-МЕДРОЛ і тривалого лікування. У зв'язку з цим, слід з обережністю приймати у схильних до серцево-судинним захворюваннямпацієнтів та приділяти особливу увагу додатковому моніторингу стану серцево-судинної системи.

У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю застосування препарату ДЕПО-МЕДРОЛ ® вимагає дотримання запобіжних заходів і повинно призначатися тільки за абсолютними показаннями.

Застосування метилпреднізолону у високих дозах може призводити до розвитку гострого панкреатиту.

Гостра міопатія найчастіше розвивається при застосуванні високих доз метилпреднізолону у хворих з порушеною нервово-м'язовою передачею (наприклад, при міастенії gravis), або у хворих, які одночасно одержують лікування антихолінергічними препаратами, такими як периферичні міорелаксанти (наприклад, панкуронія бромід). Така гостра міопатія носить генералізований характер, може вражати м'язи ока та дихальної системи, призводити до розвитку тетрапарезу. Можливе підвищення активності креатинкінази. При цьому покращення або одужання після відміни метилпреднізолону може відбутися лише через багато тижнів або навіть за кілька років.

При тривалому застосуванні великих доз кортикостероїдів відзначається звичайний, але нечасто розпізнаваний побічний ефект- остеопороз.

На тлі терапії кортикостероїдами відзначається високий ризик розвитку остеопорозу у літніх пацієнтів (особливо у жінок у постменопаузі).

ГКС не слід застосовувати системно при травматичному пошкодженні головного мозку. Вило виявлено збільшення летальності через 2 тижні або 6 місяців після травми голови у пацієнтів, які отримували лікування парентеральними формами кортикостероїдів. Причинний зв'язок летальних наслідків із застосуванням метилпреднізолону натрію сукцинату не встановлено.

При застосуванні препарату ДЕПО-МЕДРОЛ відзначається підвищення артеріального тиску, затримка рідини та натрію в організмі, втрата калію, гіпокаліємічний алкалоз. Дані ефекти меншою мірою виявляються при застосуванні синтетичних похідних, за винятком випадків застосування їх у великих дозах. Можливо, може знадобитися обмеження споживання кухонної солі та підвищення споживання продуктів, що містять калій. Слід враховувати, що всі кортикостероїди збільшують виведення кальцію.

Систематично вплив метилпреднізолону на здатність до керування транспортними засобамита механізмами не вивчалося. На тлі застосування метилпреднізолону можуть відзначатися такі побічні реакції, як запаморочення, вертиго, порушення зору та слабкість. Якщо будь-які з перелічених побічних реакцій виявляються у пацієнта, йому слід відмовитися від керування транспортними засобами або механізмами.

1 мл або 2 мл у флакон із прозорого скла класу I (Євр. Фарм.).

По 1 флакон разом з інструкцією по застосуванню поміщають в картонну пачку з контролем першого розтину.

При температурі 15-25 ° С, у недоступному для дітей місці.