Головна Вироби з тканини

Що таке таблетки віагра. Віагра: інструкція застосування, способи застосування, дози, наслідки, показання

При зниженій статевій активності та передчасній еякуляції чоловікові необхідно знати, як приймати Віагру в таблетках правильно без побічних явищ. Цей лікарський препарат продуктивно відновлює чоловічу силу, діє протягом кількох годин, усуває комплекс неповноцінності. Важливо знати не тільки для чого Віагра призначена, але і як діє в чоловічому організмі. Тому при еректильних дисфункціях насамперед потрібно проконсультуватися з лікарем щодо такого фармакологічного призначення.

Що таке Віагра

Для забезпечення здорової ерекції та лікування передчасного сім'явипорскування рекомендується купити в аптеці БАД Viagra, який додатково посилює статевий потяг чоловіка. Проблема з потенцією може виникнути у будь-якому віці, але частіше чоловіки стикаються з еректильною дисфункцією після 45 років. Відмінною рисою Віагри є стійка терапевтична дія, відсутність ефекту звикання до таблеток при щоденному застосуванні перорально.

Дія

Це блакитні пігулки у формі ромба, які ефективно діють при пероральному застосуванні. Активний компонент є представником відомих інгібіторів. Називається силденафілу цитрат, безпосередньо впливає на статеву сферу – збуджує нервові закінчення, локально стимулює кровотік в органах тазу чоловіка, посилює лібідо, є ефективною профілактикою серцево-судинної системи.

Дія Віагри, наступне: синтетичні речовини БАДу вже через 20-30 хвилин після прийому таблетки стимулюють потік крові в статевому члені, але відбувається це при обов'язковою умовоюнаявності у чоловіка сексуального збудження(На емоційному рівні). Простіше кажучи, має місце посилена стимуляція зниженого лібідо за умови існування вже існуючої реакції чоловічого організму. Ліки допомагають розпочати, продовжити швидкий статевий акт. Перед тим як пити Віагру, потрібно проконсультуватися з лікарем щодо побічних явищ, протипоказань.

Як правильно приймати Віагру

При правильному розрахунку добової дози силденафілу тривале застосування не знижує ефективність Віагри, викликати сексуальну стимуляцію без збоїв можна щодня протягом місяця. При дотриманні загальних рекомендацій лікаря активні компоненти препарату забезпечують багатогранну дію в чоловічому організмі, наприклад, Віагра нормалізує частоту серцевих скорочень, запобігає рецидивам серцево-судинних патологій, прибирає стрибки артеріального тиску. Щоб досягти ерекції, таблетки показано приймати щодня.

Інструкція по застосуванню

Перш ніж почати курс, важливо точно визначити основні причини розладу потенції, усунути їх і переступити до консервативної терапії. Віагра ж допомагає викликати природну ерекцію, має тимчасовий ефект. Для лікування захворювань статевої сфери чоловік не використовується, оскільки основна мета – стимуляція ерекції після застосування разової дози. При порушенні ерекції загальні рекомендації фахівців, як застосовувати Віагру, наведені нижче:

Характерний медикамент може виступати як допоміжний елемент при комплексному лікуванні простатиту або безплідності.
Після використання Віагри дія зберігається протягом 4 годин, а починається через 30-50 хвилин після прийому разової дози.
Лікування нітратами має медичні протипоказання, а за відсутності таких таблетку вживати натще ковтати і запивати великою кількістю води.

Дозування

Приймати Віагру з іншими лікарськими препаратамиможливо, але враховувати добові дозування. Призначають пацієнтам знижені дози при великих патологіях печінки та нирок; пенсійному віці. Це вкотре доводить, що, перш ніж купити в інтернет-магазині такий ефективний стимулятор ерекції, потрібна індивідуальна консультація фахівця. Оптимальні дозування відображає інструкцію до Віагри від виробника, представлену нижче:

Як часто можна приймати

Для посилення ерекції рекомендується Віагра, але тривале вживання БАДу має проходити з особливою обережністю. Чоловічу статеву силу можна повернути тимчасово, якщо пити по 0,5 таблетки кожні 24 години або по 1 таблетці не частіше, ніж через дві доби, при необхідності (приблизно за 1 годину до статевого акту). Тривалість інтенсивної терапії в домашніх умовах – не більше 1 місяця, потім показано зробити тимчасову перерву.

Пацієнти чоловічої статі часто підвищують потенцію тільки таким загальнодоступним способом, оскільки при статевому збудженні відчувають впевненість у собі, можуть продовжити та повноцінно завершити сексуальний контакт. Однак існує ймовірність незнання нашкодити власному здоров'ю. Фахівцями рекомендується за місяць змінити застосування Віагри на аналог, наприклад, Сіаліс.

Чи можна вживати з алкоголем та їжею

При правильному прийомі ліків для покращення ерекції можна мінімізувати ризик виникнення побічних явищ, ослаблення клінічного ефекту. Звертаючись до медичного препарату за допомогою, важливо наголосити на наступних цінних рекомендаціях:

Таблетки впливають на потенцію набагато довше, якщо їх приймати на повний шлунок. Тому рекомендується вживати Віагру натще або в перервах між їдою.
Малі дози алкоголю не знижують бажаний ефект ліків, тому можна приймати стимулятор під час романтичної вечері.
Прийому алкоголю у великих дозах супроводжує знижене лібідо, відсутність бажання. У такому разі від вживання таблетки Віагри результату не буде – блокується етанолом на підсвідомості.
Якщо правильну дозу прийняти після ситної вечері, доведеться чекати більше 1 години, доки вона супроводжуватиметься максимальним ефектом. Тому від вживання жирних страв краще під час романтичної зустрічі відмовитись.

Чи можна приймати з іншими ліками

БАД користується особливою популярністю в масах, проте перед його покупкою важливо не забувати про лікарській взаємодії. Наприклад, категорично заборонено таке поєднання з нітратами чи донаторами оксиду азоту. Серед інших заборонених дуетів – комплекс перорального стимулятора із Кетоконазолом, Еритроміцином, Циметидином, бета-адреноблокаторами, гіпоглікемічними засобами.

Що робити, якщо Віагра не подіяла

Препарат випускається у формі пігулок, повинен продаватися строго за рецептом. Якщо пацієнт дотримується всіх правил, але Віагра не подіяла, приймати подвійну дозу небезпечно для здоров'я, особливо для серцево-судинної та сечовидільної системи. Щоб уникнути серйозних наслідків для здоров'я, правильну дозу Віагри важливо узгодити з лікарем або підібрати не менш ефективний аналог.

Побічні ефекти

Пігулки Віагри сприяють тимчасовому відновленню чоловічої силиАле, якщо їх приймати, не виключена поява побічних явищ. Потенційні аномалії можуть бути такими, що вимагають негайного скасування характерного медикаменту, вибору аналога:

приплив крові до обличчя;
приступи мігрені, що почастішали;
зниження гостроти зору;
тахікардія;
судоми;
висипання на шкірі;
погіршення чи втрата слуху;
виражені ознаки диспепсії;
носові кровотечі;
запаморочення, непритомність.

Протипоказання

Оскільки таблетка містить синтетичні компоненти, приймати Віагру дозволено не всім чоловікам навіть за медичними показаннями. Про це можна прочитати в інструкції із застосування, дізнатися від лікаря. Абсолютні та відносні протипоказання представлені нижче:

підвищена чутливість до синтетичних компонентів препарату;
анатомічна деформація статевого члена; травмування пеніса;
неповнолітній вік віком до 18 років;
хронічна схильність до кровотеч;
серцева недостатність, тяжкі захворювання серцево-судинної системи;
після перенесених інфарктів, інсультів (показано реабілітацію протягом 6 місяців);
гастрит, виразка шлунка, стадії рецидиву;
великі патології печінки та нирок;
спадкові захворювання сітківки ока;
хронічні напади епілепсії

Скільки коштує Віагра для чоловіків в аптеці

Вартість упаковки оригінального препарату досягає 3000 рублів в аптеках міста. Щоб хоч трохи заощадити на такому недешевому придбанні, можна замовити чоловічу та жіночу Віагру за фотографіями з каталогу інтернет-магазинів за розумними цінами. Там цілком реально знайти інструкцію, як приймати Віагру, об'єктивні відгуки про його реальну ефективність на практиці. Якщо ціна для чоловіка не має жодного значення, нижче представлені оптимальні розцінки зазначеного стимулятора в аптеках столиці. Отже:

Відео

Віагра - свіжий опис лікарського засобу, Ви зможете переглянути фармакологічну дію, показання до застосування, Віагра. Відгуки про Віагра.

Препарат для лікування еректильної дисфункції.
Препарат: ВІАГРА®
Активна речовина препарату: sildenafil
Кодування АТХ: G04BE03
КФГ: Препарат, що застосовується при еректильній дисфункції
Реєстраційний номер: П №015875/01
Дата реєстрації: 02.08.04
Власник рег. удост.: PFIZER PGM (Франція)

Форма випуску Віагра, упаковка препарату та склад.

Пігулки покриті оболонкою блакитного кольору, ромбовидні, злегка двоопуклі, зі зрізаними і закругленими краями, з написом "Pfizer" на одній стороні і "VGR 25" - на іншій. 1 таб. сильденафіл* (у формі цитрату) 25 мг

12 шт. - Флакони поліетиленові (1) - пачки картонні. Пігулки, покриті оболонкою блакитного кольору, ромбоподібні, злегка двоопуклі, зі зрізаними і закругленими краями, з написом "Pfizer" на одній стороні і "VGR 50" - на іншій. 1 таб. сильденафіл* (у формі цитрату) 50 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат безводний, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, плівкове покриття Opadry блакитний та Opadry прозорий.
1 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
1 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
1 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
2 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
2 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
2 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
4 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
4 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
4 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
8 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
8 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
8 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
12 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
12 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
12 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
4 шт. - Флакони поліетиленові (1) - пачки картонні.
8 шт. - Флакони поліетиленові (1) - пачки картонні.
12 шт. - Флакони поліетиленові (1) - пачки картонні. Пігулки, вкриті оболонкою блакитного кольору, ромбоподібні, злегка двоопуклі, зі зрізаними і закругленими краями, з написом "Pfizer" на одній стороні і "VGR 100" - на іншій. 1 таб. сильденафіл* (у формі цитрату) 100 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат безводний, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, плівкове покриття Opadry блакитний та Opadry прозорий.
1 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
1 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
1 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
2 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
2 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
2 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
4 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
4 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
4 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
8 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
8 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
8 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
12 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
12 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
12 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
4 шт. - Флакони поліетиленові (1) - пачки картонні.
8 шт. - Флакони поліетиленові (1) - пачки картонні.
12 шт. - Флакони поліетиленові (1) - пачки картонні.
* - Непатентоване міжнародне найменування, рекомендоване ВООЗ, в РФ прийнято написання міжнародного найменування - силденафіл.

Опис препарату ґрунтується на офіційно затвердженій інструкції щодо застосування.

Фармакологічна дія Віагра

Препарат для лікування еректильної дисфункції. Силденафіл є потужним селективним інгібітором цГМФ-специфічної фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ5).
Силденафіл не має прямої розслаблюючої дії на ізольоване кавернозне тіло, але посилює розслаблюючий ефект NO на цю тканину за допомогою інгібування ФДЕ5, яка відповідальна за розпад цГМФ у кавернозному тілі.
Інгібування ФДЕ5 під впливом силденафілу призводить до підвищення рівня цГМФ у кавернозному тілі, внаслідок чого відбувається розслаблення гладких м'язів та посилення кровотоку у кавернозному тілі.
Застосування силденафілу в рекомендованих дозах є неефективним за відсутності сексуальної стимуляції.
Силденафіл селективний щодо ФДЕ5 in vitro, його активність щодо ФДЕ5 перевершує активність щодо інших відомих ізоформ фосфодіестерази (у 10 разів – ФДЕ6, більш ніж у 80 разів – ФДЕ1, більш ніж у 700 разів – ФДЕ2, ФДЕ4, ФДЕ7) .
Щодо ФДЕ5 силденафіл приблизно в 4000 разів більш активний, ніж у відношенні ФДЕ3 – цАМФ-специфічної фосфодіестерази, що бере участь у скороченні міокарда.
У деяких пацієнтів через 1 годину після прийому препарату в дозі 100 мг за допомогою тесту Farnsworth-Munsell 100 виявлено легке та минуще порушення здатності розрізняти відтінки кольору (синього/зеленого); через 2 години після прийому препарату ці зміни були відсутні.
Вважається, що порушення колірного зору викликане пригніченням ФДЕ6, яка бере участь у процесі передачі світла в сітківці. Силденафіл не впливає на гостроту зору, сприйняття контрастності, електроретинограму, внутрішньоочний тиск або діаметр зіниці.

Фармакокінетика.

силденафілу залежить від дози прийому внутрішньо в рекомендованому діапазоні доз.
Всмоктування
Після прийому препарату силденафіл швидко всмоктується. Абсолютна біодоступність у середньому становить 40% (25-63%). In vitro силденафіл у концентрації приблизно 1.7 нг/мл (3.5 нМ) пригнічує ФДЕ5 людини на 50%. Після одноразового прийому 100 мг препарату внутрішньо Cmax становить 18 нг/мл (38 нМ) і досягається при прийомі натще протягом 30-120 хв (в середньому 60 хв).
При прийомі силденафілу у поєднанні із жирною їжею швидкість всмоктування знижується; Тmax збільшується на 60 хв, а Cmax знижується загалом на 29%.
Розподіл
Vd силденафілу у рівноважному стані становить у середньому 105 л.
Силденафіл та його основний циркулюючий N-десметильний метаболіт приблизно на 96% зв'язуються з білками плазми. Зв'язування з білками залежить від загальної концентрації силденафілу. Менш 0.0002% дози (у середньому 188 нг) виявляли в спермі через 90 хв після прийому силденафілу.
Метаболізм
Силденафіл метаболізується, головним чином, у печінці під дією мікросомальних ізоферментів CYP3A4 (основний шлях) та CYP2C9.
Основний циркулюючий метаболіт, який утворюється в результаті N-десметилювання силденафілу, піддається подальшому метаболізму.
За селективністю дії на ФДЕ метаболіт можна порівняти з силденафілом, а його активність щодо ФДЕ5 in vitro становить приблизно 50% активності самого силденафілу.
Концентрація метаболіту в плазмі становить приблизно 40% від такої силденафілу.
N-десметилметаболіт піддається подальшому метаболізму; його термінальний T1/2 становить близько 4 год.
Виведення
Загальний кліренс силденафілу з організму дорівнює 41 л/год, а T1/2 у термінальну фазу – 3-5 годин. сечею (приблизно 13% дози).

Фармакокінетика.

у особливих клінічних випадках
У літніх (65 років і старше) пацієнтів кліренс силденафілу знижений, а концентрація вільної активної речовини у плазмі приблизно на 40% перевищує його концентрацію у молодих (18-45 років) пацієнтів.
При ниркової недостатностілегкого (КК 50-80 мл/хв) та середнього (КК 30-49 мл/хв) ступеня тяжкості фармакокінетичні параметри силденафілу після прийому внутрішньо одноразово (50 мг) не змінюються.
При нирковій недостатності тяжкого ступеня (КК 30 мл/хв) кліренс силденафілу знижується, що призводить до приблизно дворазового збільшення AUC (100%) та Cmax (88%) порівняно з такими показниками при нормальній функції нирок у пацієнтів тієї ж вікової групи.
У пацієнтів з цирозом печінки (клас А та В за шкалою Чайлд-П'ю) кліренс силденафілу знижується, що призводить до підвищення AUC (84%) та Cmax (47%) порівняно з такими показниками при нормальній функції печінки у пацієнтів тієї ж вікової групи. .

Показання до застосування:

Порушення ерекції, що характеризуються нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньою для задовільного статевого акту.
Силденафіл ефективний лише за наявності сексуальної стимуляції.

Дозування та спосіб застосування препарату.

Препарат приймають внутрішньо.
Для більшості пацієнтів рекомендована доза становить 50 мг приблизно за 1 годину до сексуальної активності. З урахуванням ефективності та переносимості доза може бути збільшена до 100 мг або знижена до 25 мг.
Максимальна рекомендована кратність застосування – 1 раз на добу.
У пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна.
При нирковій недостатності легкого та середнього ступеня тяжкості (КК 30-80 мл/хв) корекції дози не потрібно, при нирковій недостатності тяжкого ступеня (КК)<30 мл/мин) дозу снижают до 25 мг.
При порушеннях функції печінки дозу можна знизити до 25 мг.
При сумісному застосуванні з ритонавіром максимальна разова доза силденафілу повинна становити 25 мг, не частіше ніж 1 раз на 48 год.
При сумісному застосуванні з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, еритроміцин, саквінавір, кетоконазол, ітраконазол) початкова доза повинна становити 25 мг.
Щоб звести до мінімуму ризик розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які приймають альфа-адреноблокатори, починати приймати силденафіл слід лише після того, як буде досягнуто стабілізації гемодинаміки у цих пацієнтів. Слід розглянути доцільність зниження початкової дози силденафілу.

Побічна дія Віагра:

Побічні ефекти зазвичай минущі та легкі або помірно виражені.
Частота небажаних явищ підвищується із збільшенням дози. Органи та системи органів Побічні явища Силденафіл (%) Найчастіші побічні явища (1/10) Нервова система головний біль 10.8 Серцево-судинна система вазодилатація (припливи крові до обличчя) 10.9 Часті побічні явища (1/100 та< 1/10) Нервная система головокружение 2.9 Орган зрения изменения зрения (затуманенное зрение, изменение чувствительности к свету) 2.5 хроматопсия (легкая и преходящая, главным образом изменение восприятия оттенков цвета) 1.1 Сердечно-сосудистая система учащенное сердцебиение 1.0 Дыхательная система ринит (заложенность носа) 2.1 Пищеварительная система диспепсия 3.0
При використанні препарату в дозах, що перевищували рекомендовані, побічні ефектибули подібними до зазначених вище, але зазвичай зустрічалися частіше.
Нижче наведено небажані явища, зареєстровані в процесі постмаркетингового застосування.
З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості (в т.ч. висипання на шкірі).
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, зниження артеріального тиску, непритомність, носова кровотеча.
З боку травної системи: блювання.
Порушення з боку органу зору: біль в очах, почервоніння очей/ін'єкції склер.
З боку статевої системи: тривала ерекція та/або пріапізм.

Протипоказання до препарату:

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату.
Препарат протипоказаний до застосування у хворих, які отримують постійно або з перервами донатори оксиду азоту, органічні нітрати або нітрати у будь-яких формах, оскільки силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів.
З обережністю слід застосовувати препарат при анатомічній деформації статевого члена (в т.ч. при ангуляції, кавернозному фіброзі або хворобі Пейроні), при захворюваннях, що схильні до розвитку приапізму (таких як серповидно-клітинна анемія, множинна мієлома, лейкоз захворюваннях, що супроводжуються кровоточивістю, при загостренні виразкової хворобишлунка та дванадцятипалої кишки, спадковому пігментному ретиніті, серцевій недостатності, нестабільній стенокардії, перенесеному в останні 6 місяців інфаркті міокарда, інсульті, тяжких, загрозливих для життя аритміях, артеріальній гіпертензії (АТ більше 170/100 мм рт.ст.) або гіпотензії (АТ менше 9 рт.ст.).

Застосування при вагітності та лактації.

Силденафіл не призначений для застосування у жінок.

Особливі вказівки щодо застосування Віагра.

Для діагностики порушень ерекції, визначення їх можливих причинта вибору адекватного лікування необхідно зібрати повний медичний анамнез та провести ретельне фізикальне обстеження.
Сексуальна активність становить певний ризик при захворюваннях серця; у зв'язку з цим перед початком будь-якої терапії з приводу порушень ерекції лікар може вважати за необхідне обстеження серцево-судинної системи. Сексуальна активність є небажаною у пацієнтів із серцевою недостатністю, нестабільною стенокардією, перенесеним протягом останніх 6 місяців інфарктом міокарда або інсультами, що загрожують життю аритміями, артеріальною гіпертензією (АТ>170/100 мм рт.ст.) або гіпотензією (АТ)<90/50 мм рт.ст.).
Силденафіл має системну вазодилатуючу дію, яка призводить до скороминущого зниження артеріального тиску. Цей ефект не є клінічно значущим і не призводить до будь-яких наслідків у більшості пацієнтів. Однак до призначення силденафілу лікар повинен ретельно зважити на ризик небажаних проявів вазодилатуючої дії у пацієнтів з певними супутніми захворюваннями, особливо на тлі сексуальної активності. Підвищена сприйнятливість до вазодилататорів спостерігається у хворих з обструкцією вихідного тракту лівого шлуночка (наприклад, аортальний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія), а також з синдромом множинної системної атрофії, що рідко зустрічається, що проявляється важким порушенням регуляції АТ з боку вег.
Були відмічені рідкісні випадки розвитку передньої ішемічної оптичної невропатії неартеріального генезу як причина погіршення або втрати зору на тлі застосування всіх інгібіторів ФДЕ5, включаючи силденафіл. Більшість цих пацієнтів мали фактори ризику, такі як екскавація (поглиблення) головки зорового нерва, вік понад 50 років, цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, ІХС, гіперліпідемія, куріння. Причинно-наслідкового зв'язку між прийомом інгібіторів ФДЕ5 та передньою ішемічною оптичною невропатією неартеріального генезу не виявлено. Лікар повинен інформувати пацієнта про підвищення ризику передньої ішемічної оптичної невропатії неартеріального генезу, якщо раніше цей стан у нього вже відзначалося.
Оскільки спільне застосування силденафілу та альфа-адреноблокаторів може призвести до симптоматичної гіпотензії у окремих чутливих пацієнтів, силденафіл слід з обережністю призначати пацієнтам, які приймають альфа-адреноблокатори. Щоб звести до мінімуму ризик розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які приймають альфа-адреноблокатори, починати приймати силденафіл слід лише після того, як буде досягнуто стабілізації гемодинаміки у цих пацієнтів. Слід розглянути доцільність зниження початкової дози силденафілу. Крім того, лікар повинен проінфомувати пацієнтів про те, які дії слід вжити у разі появи симптомів постуральної гіпотензії.
Силденафіл посилює антиагрегантний ефект нітропрусиду натрію (донатора оксиду азоту) на тромбоцити людини in vitro.
У клінічних дослідженнях показано відсутність відмінностей у частоті розвитку інфаркту міокарда (1.1 на 100 осіб на рік) або частоті смертності від серцево-судинних захворювань (0.3 на 100 осіб на рік) у пацієнтів, які отримували силденафіл, порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо.
У невеликої кількості хворих зі спадковим пігментним ретинітом є спадкові порушення фосфодіестераз сітківки. Відомостей про безпеку застосування силденафілу у хворих з пігментним ретинітом немає; у зв'язку з цим у таких хворих силденафіл слід застосовувати з обережністю.
Препарати, призначені на лікування порушень ерекції, не слід призначати чоловікам, котрим сексуальна активність небажана.
Безпека та ефективність силденафілу при застосуванні в комбінації з іншими засобами, призначеними для лікування порушень ерекції, не вивчалися, тому застосування таких комбінацій не рекомендується.
Використання в педіатрії
Силденафіл не призначений для застосування у дітей та підлітків віком до 18 років.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
На тлі прийому препарату Віагра будь-якого негативного впливу на здатність керувати автомобілем або іншими технічними засобами не спостерігалося, проте оскільки при прийомі препарату можливе зниження АТ, розвиток хроматопсії, затуманеного зору слід уважно ставитися до індивідуальної дії препарату у зазначених ситуаціях, особливо на початку лікування та при зміні режиму дозування.

Передозування препаратом:

При одноразовому прийомі препарату в дозі до 800 мг небажані явища були зіставні з такими при прийомі силденафілу в нижчих дозах, але зустрічалися частіше.
Лікування: при необхідності проводять симптоматичну терапію. Діаліз прискорює кліренс силденафілу, т.к. останній активно зв'язується з білками плазми та не виводиться із сечею.

Взаємодія з іншими препаратами.

Вплив інших лікарських засобів на метаболізм силденафілу
Метаболізм силденафілу відбувається, в основному, у печінці під дією ізоферментів CYP3A4 (основний шлях) та CYP2C9, тому інгібітори цих ізоферментів можуть знижувати кліренс силденафілу.
При одночасному застосуванні інгібіторів CYP3A4 (таких як кетоконазол, еритроміцин, циметидин) відмічено зниження кліренсу силденафілу.
Циметидин (800 мг), що є неспецифічним інгібітором CYP3A4, при одночасному прийомі з силденафілом (50 мг) спричинює підвищення концентрації силденафілу в плазмі на 56%.
Одноразовий прийом силденафілу в дозі 100 мг одночасно з еритроміцином, специфічним інгібітором CYP3A4 (при прийомі еритроміцину 2 рази на добу по 500 мг протягом 5 днів), на тлі досягнення постійного рівня еритроміцину в крові призводить до збільшення AUC силденафілу на 1.
При одночасному застосуванні силденафілу (одноразово в дозі 100 мг) і саквінавіру, що є як інгібітором ВІЛ-протеази, так і інгібітором CYP3A4 (при прийомі саквінавіру 3 рази/добу в дозі 1200 мг), C max досягнення постійного рівня у крові підвищувалася на 140%, а AUC збільшувалася на 210%. Силденафіл не впливав на фармакокінетичні параметри саквінавіру.
Більш сильні інгібітори ізоферменту CYP3A4, такі як кетоконазол або ітраконазол можуть викликати більш виражені зміни фармакокінетики силденафілу.
Одночасне застосування силденафілу (одноразово в дозі 100 мг) та ритонавіру, що є інгібітором ВІЛ-протеази та сильним інгібітором ізоферментів системи цитохрому Р450 (при прийомі ритонавіру по 500 мг 2 рази на добу), на тлі на 300% (4-разово), а AUC на 1000% (11-кратно). Через 24 години концентрація силденафілу в плазмі крові приблизно становила 200 нг/мл (порівняльна концентрація при одноразовому застосуванні одного силденафілу через 24 години склала 5 нг/мл).
Якщо силденафіл приймають у рекомендованих дозах пацієнти, які одночасно отримують сильні інгібітори CYP3A4, Cmax вільного силденафілу не перевищує 200 нМ, і препарат добре переноситься.
Одноразовий прийом антациду (магнію гідроксиду/алюмінію гідроксиду) не впливає на біодоступність силденафілу.
Інгібітори CYP2С9 (такі як толбутамід, варфарин), CYP2D6 (такі як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти), тіазиди та тіазидоподібні діуретики, інгібітори АПФ та антагоністи кальцію.
Одночасний прийом азитроміцину (500 мг на добу протягом 3 днів) не впливає на AUC, Cmax, Tmax, константу швидкості виведення та T1/2 силденафілу або його основного циркулюючого метаболіту.
Вплив силденафілу на інші лікарські засоби
Силденафіл є слабким інгібітором ізоферментів системи цитохрому Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 3А4 (ІК50150 мкмоль). Неймовірно, що силденафіл може вплинути на кліренс субстратів цих ізоферментів.
Силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів як при тривалому застосуванні, так і при гострих показаннях. У зв'язку з цим застосування силденафілу у поєднанні з нітратами чи донаторами оксиду азоту протипоказане.
При одночасному прийомі альфа-адреноблокатора доксазозину (4 мг та 8 мг) та силденафілу (25 мг, 50 мг та 100 мг) у пацієнтів з доброякісною гіперплазією передміхурової залози зі стабільною гемодинамікою середнє додаткове зниження систолічного/діастолічного АТ7 у положенні /7 мм рт.ст., 9/5 мм рт.ст. та 8/4 мм рт.ст. відповідно, а в положенні стоячи - 6/6 мм рт.ст., 11/4 мм рт.ст. та 4/5 мм рт.ст. відповідно. Повідомляється про поодинокі випадки розвитку у таких пацієнтів симптоматичної постуральної гіпотензії, що виявлялася у вигляді запаморочення (без непритомності). В окремих чутливих пацієнтів, які отримують альфа-адреноблокатори, одночасне застосування силденафілу може призвести до симптоматичної гіпотензії.
Ознаки значущої взаємодії силденафілу з толбутамідом (250 мг) або варфарином (40 мг), які метаболізуються CYP2С9, не виявлено.
Силденафіл у дозі 100 мг не впливає на фармакокінетичні параметри інгібіторів ВІЛ-протеази при їхній постійній концентрації в крові, таких як саквінавір і ритонавір, що одночасно є субстратами CYP3A4.
Силденафіл (50 мг) не викликає додаткового збільшення часу кровотечі при прийомі ацетилсаліцилової кислоти (150 мг).
Силденафіл (50 мг) не посилює гіпотензивну дію етанолу у здорових добровольців за максимального рівня етанолу в крові в середньому 80 мг/дл.
У хворих на артеріальну гіпертензію ознак взаємодії силденафілу (100 мг) з амлодипіном не виявлено. Середнє додаткове зниження артеріального тиску у положенні лежачи становить: систолічного – на 8 мм рт.ст., діастолічного – на 7 мм рт.ст.
Застосування силденафілу у поєднанні з антигіпертензивними засобами не призводить до додаткових побічних ефектів.

Умови продажу.

Препарат відпускається за рецептом.

Терміни умови зберігання препарату Віагра.

Препарат слід зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі до 30°С. Термін придатності – 5 років.

Віагра (Viagra) – це фармацевтичний препарат, призначений для корекції еректильної дисфункції. Цікавий факт - цей засіб розроблялося фахівцями концерну Pfizer, як кардіологічні ліки, але, як пізніше було помічено, вплив на серцево-судинну систему виявився мінімальним, а подальше використання було продиктоване виключно незвичайним побічним ефектом.

До речі, розробники цього засобу, пізніше, були удостоєні Нобелівської премії, і це відкриття потрапило в один ранг з такими випадковими винаходами як рентгенівські промені та пеніцилін. А тому нам важливо з вами сьогодні поговорити про препарат Віагра, спосіб застосування цих ліків.

Віагра - інструкція застосування:

Склад та форма випуску

Єдиним активним компонентом цього лікарського засобу є речовина – силденафіл. Дана хімічна сполука блокує захоплення та утилізацію оксиду азоту за допомогою пригнічення активності ферменту фосфодіестерази – 5.

Крім основної діючої речовини, кожна таблетка містить інші компоненти, потрібні для надання форми і так далі. Перелік додаткових хімічних елементів: целюлоза мікрокристалічна, кроскармелоза натрію, магнію стеарат, кальцію гідрофосфат, діоксид титану, лактоза, а також деякі інші.

Випускається препарат у таблетованій формі, у вигляді блакитних таблеток, злегка витягнутої форми із округленими краями. З одного боку вигравірувано напис Pfizer, з іншого - VGR 50.

Поставляється у блістерах, що містять від 1 до 4 таблеток із вмістом активної речовини 25 або 50 мг. Відпускається в аптеках, причому для придбання не потрібно рецепт лікаря.

Фармакологічна дія

Віагра є селективним інгібітором ферменту званого фосфодіестеразу – 5. Ця речовина відповідає за процеси метаболізму оксиду азоту в організмі людини, який має судинорозширювальний ефект. Саме на цю властивість розраховували розробники препарату.

Віагра впливає на гладку м'язову тканину кавернозного тіла, сприяючи розслабленню. Внаслідок чого через судини, що забезпечують кров'ю статеві органи чоловіка, у статевий член надходить значно більше крові, сприяючи виникненню вираженої ерекції.

Вважається, принаймні так заявляється виробником, що ерекція виникне тільки у разі сексуальної стимуляції. У всіх інших випадках, бажаного ефекту досягнутий не буде. Так що подібні сцени в комедійних фільмах не більш ніж вигадка сценаристів.

Тривалість ерекції може варіювати в досить широкому діапазоні, від 30 хвилин до декількох годин, і визначається дозуванням препарату, а також залишковою здатністю до фізіологічної функції.

Показання до застосування

Застосування Віагри показано тільки в одному випадку - корекція еректильної дисфункції з метою отримання стійкої ерекції, достатньої для здійснення задовільного статевого акту. Ще раз звертаю увагу, що для досягнення бажаного ефекту необхідна сексуальна стимуляція, в інших випадках ефекту від застосування ліків не буде.

Протипоказання до застосування

Безперечно, Віагра показана не у всіх випадках. Існують захворювання, за наявності яких її використання є небажаним, а можливо, навіть неприпустимим. Щоправда, таких станів не так уже й багато. Нижче наведу найбільше зустрічаються з них.

Індивідуальна нестерпність будь-якого з компонентів Віагри;
застосування донаторів оксиду азоту (органічні нітрати);
застосування інших стимуляторів ерекції;
За наявності вираженої деформації статевого члена призначається з обережністю;
При захворюваннях, що супроводжуються підвищеною кровоточивістю, слід виявляти обережність;
При перенесених у недавньому минулому (не більше 6 місяців) інфарктах міокарда та декомпенсованій ішемічній хворобі. Тут проблема навіть не в самій Віагрі, а в тому навантаженні, яке вона передбачає.

Хоча Віагра і продається без рецепта лікаря, настійно рекомендується перед її застосуванням відвідати свого лікаря. Можливо, він допоможе підібрати потрібне і тому безпечне дозування, або призначити ряд необхідних обстежень.

Застосування та дозування

Застосовувати таблетки слід за годину до передбачуваного статевого акту. Прийом починають з 50 мг, за відсутності або недостатності бажаного ефекту дозування можна збільшити до 100 мг на один прийом.

При поганій переносимості дозування слід зменшити до 25 мг при одночасному контролі показників роботи серцево-судинної системи. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 100 мг. У похилому віці за відсутності обмежень, як правило, корекції кількості препарату не потрібно.

При патології печінки та нирок, що протікає на тлі зниження функції даних органів, дозування препарату зменшують до 25 мг.

Побічні ефекти

Як завжди, небажані ефекти слід розглядати залежно від системи органів. З боку органів центральної нервової системи іноді може виникати біль голови, запаморочення, у деяких випадках можливі судоми.

З боку серцево-судинної системи: падіння артеріального тиску, прискорене серцебиття, непритомність.

З боку травної системи: нудота, блювання, зміна випорожнень. Також зустрічаються й інші побічні ефекти: алергічні реакції, затуманеність зору та інші.

Аналоги

Препарат Віагра може бути замінений наступними лікарськими засобами: Левітра, Сіаліс,

Висновок

Безумовно, Віагра дозволяє продовжити сексуальну активність навіть у дуже похилому віці. Але приймаючи її, слід виконувати певні правила, що стосуються дозування та способу вживання, а також періодично відвідувати лікаря.

У складі таблеток містяться: активна речовина: силденафіл (у вигляді цитрату силденафілу) 50 або 100 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (Е460), кальцію гідрофосфат (безводний) (Е341), натрію кроскармелоза, магнію стеарат (Е470), плівкове покриття Opadry* блакитний OY-LS-20921 (гіпромелозат1 ), тріацетин (Е1518), алюмінієвий лак на основі індигокарміну (Е132)) та Opadry* прозорий YS-2-19114-A (гіпромелоза (Е464), тріацетин (Е1518)).

Опис

ВІАГРА випускається у вигляді блакитних таблеток ромбовидної форми із закругленими краями, на одній стороні нанесено "РЯгег", на іншій - "VGR 50" або "VGR 100", відповідно до вмісту активної речовини.

Показання до застосування

ВІАГРА відноситься до фармакотерапевтичної групи «Засоби для лікування порушень ерекції, інгібітори фосфодіестерази (ФДЕ)-5», КодАТХ: G04BE03.
ВІАГРА – це лікарський засіб, що застосовується для лікування еректильної дисфункції (імпотенції) у чоловіків. ВІАГРА допомагає більшості чоловіків з порушеною еректильною функцією досягти ерекції та утримати її при статевому збудженні.
У Вас не виникне ерекція, якщо Ви просто приймете цей препарат. ВІАГРА допомагає чоловікові досягати ерекції лише при сексуальному збудженні.

Протипоказання

Якщо у Вас є алергія на силденафіл або будь-який з інгредієнтів, що входять до складу даного препарату.

Якщо Ви приймаєте препарати, які називаються нітратами, оскільки комбінація цих препаратів із силденафілом може призвести до небезпечного зниження артеріального тиску. Повідомте свого лікаря, якщо Ви в даний час приймаєте який-небудь з цих препаратів (дані препарати часто призначаються для лікування стенокардії (або при «болях у грудях»)). Якщо Ви не впевнені, уточніть цю інформацію у свого лікаря або фармацевта.

Якщо Ви приймаєте препарати, що належать до донаторів оксиду азоту, такі як амілнітрит (так званий «поперс»), оскільки комбінація цих препаратів із силденафілом може призвести до небезпечного падіння вашого артеріального тиску.

Якщо у Вас серйозні проблеми із серцем чи печінкою.

Якщо Ви нещодавно перенесли інсульт чи інфаркт, або у Вас низька артеріальний тиск.

Якщо Ви страждаєте на рідкісні спадкові захворювання очей (такі як пігментний ретиніт).

Якщо ви коли-небудь втрачали зір у зв'язку з розвитком передньої ішемічної нейропатії зорового нерва, не пов'язаної з артеріїтом (NAION).

Не слід приймати ВІАГРУ з будь-якими іншими препаратами для лікування еректильної дисфункції для прийому внутрішньо або зовнішнього застосування.

Не слід приймати ВІАГРУ, якщо Ви не страждаєте на еректильну дисфункцію.

Не слід приймати ВІАГРУ жінкам.

ВІАГРУ не слід приймати особам молодше 18 років.

Спосіб застосування та дози

ВІАГРА випускається у кількох дозах (50 мг та 100 мг). Якщо Ви після прийому дози не отримуєте очікуваного результату, проконсультуйтеся з лікарем. Ви разом із лікарем визначите ту дозу, яка забезпечить Вам максимальний ефект.

Не приймайте ВІАГРУ в більшій дозі, ніж Вам призначив лікар.

Якщо, на вашу думку, вам потрібно збільшити дозу ВІАГРИ, уточніть це у лікаря.

ВІАГРА повинна прийматися не частіше ніж 1 раз на день.

Лікар може призначити меншу дозу ВІАГРИ, наприклад:

Якщо у Вас є тяжке захворювання нирок або печінки, лікар порекомендує почати з найменшої дози (25 мг) ВІАГРИ.

Якщо Ви приймаєте інгібітори протеази, які застосовуються для лікування ВІЛ-інфекції, лікар може рекомендувати дозу 25 мг та може обмежити прийом ВІАГРИ для Вас максимальною разовою дозою 25 мг протягом 48 годин.

Якщо у Вас проблеми з передміхурової залозою або високий кров'яний тиск, і Ви у зв'язку з цим приймаєте альфа-адреноблокатори, лікар може рекомендувати почати прийом ВІАГРИ з меншої дози.

Якщо Ви приймаєте інгібітори ізоферменту CYP3A4, лікар може рекомендувати розпочати прийом ВІАГРИ з меншою дозою.

Прийміть таблетку ВІАГРИ дозування приблизно за 1 годину до планованого сексу. Через приблизно 30 хвилин після прийому таблетки і протягом 4 годин, ВІАГРА допоможе Вам досягти ерекції при статевому збудженні. ВІАГРУ можна приймати незалежно від їди. Якщо Ви приймете ВІАГРУ після їди, що містить багато жирів, препарат вплинути трохи пізніше. Вживання алкоголю може
тимчасово погіршити здатність до ерекції. Для отримання максимального ефекту від прийому ліків не рекомендується перед прийомом Віагри вживати велику кількість алкоголю. ВІАГРА допоможе Вам досягти ерекції лише при сексуальному збудженні. Віагра неефективна за відсутності сексуальної стимуляції.

Побічна дія

Даний препарат, як і всі лікарські засоби, може спричинити розвиток побічних ефектів, хоча їх розвиток відбувається не у всіх. Зазвичай побічні ефекти при прийомі силденафілу слабко або помірно виражені і мають тимчасовий характер.

Якщо у Вас розвинувся будь-який із наведених нижче серйозних побічних ефектів, припиніть прийом ВІАГРИ і негайно зверніться за медичною допомогою:

Алергічна реакція (розвивається рідко)

Симптоми: раптова хрипота, утруднення дихання чи запаморочення, набряк повік, обличчя, губ чи горла.

Біль у грудях (розвивається нечасто):

Якщо цей симптом з'явився під час або після статевого акту

Прийміть напівсидяче положення і постарайтеся розслабитись.

Не використовуйте нітрати на лікування.

Тривалі та іноді болючі ерекції (частота невідома)

Якщо ерекція триває понад 4 години, слід терміново звернутися до лікаря.

Різке зниження чи втрата зору (частота невідома)

Серйозні шкірні реакції (частота невідома)

Симптоми можуть включати: виражене лущення та набряк шкіри, утворення пухирів у порожнині рота, на статевих органах та навколо очей, лихоманка.

Судоми чи напади (частота невідома)

Інші побічні ефекти:

Дуже часті (можуть розвиватися > 1 із 10 осіб): головний біль.

Часті (можуть розвиватися< 1 из 10 человек): покраснение лица, расстройство пищеварения, нарушения зрения (включая нарушение восприятия цвета, чувствительность к свету, нечеткое зрение или снижение остроты зрения), заложенность носа и головокружение.

Нечасті (можуть розвиватися< 1 из 100 человек): рвота, кожная сыпь, кровоизлияние в задней части глаза, раздражение глаз, гиперемия/покраснение глаз, боль в глазах, двоение в глазах, необычное ощущение в глазах, слезотечение, сильное сердцебиение, учащенное сердцебиение, боль в мышцах, сонливость, снижение тактильного восприятия,
запаморочення, дзвін у вухах, нудота, сухість у роті, кровотеча зі статевого члена, кров у спермі та/або сечі, біль у грудях та відчуття втоми.

Рідкісні (можуть розвиватися< 1 из 1000 человек): высокое артериальное давление, низкое артериальное давление, обморок, инсульт, инфаркт, аритмия, кровотечение из носа и внезапное снижение или потеря слуха.

Частота побічних ефектів невідома (частота не може бути встановлена за наявними даними):

Додаткові побічні ефекти, зареєстровані під час постреєстраційного спостереження:

Нестабільна стенокардія (хвороба серця), раптова смерть, тимчасове погіршення кровопостачання частин мозку. Більшість (але не всі) чоловіків, у яких спостерігався розвиток цих побічних ефектів, мали проблеми з серцем ще до прийому силденафілу. У зв'язку з цим неможливо встановити наявність прямого зв'язку між розвитком цих явищ і прийомом силденафілу.

Надання інформації про розвиток побічних ефектів

При появі будь-яких побічних ефектів, у тому числі не зазначених у даному листку-вкладиші, необхідно повідомити про це свого лікаря, фармацевта або медсестру. Повідомляючи про побічні ефекти, Ви сприяєте у наданні більшої інформації щодо безпеки цих ліків.

Передозування

У разі передозування негайно зверніться до лікаря.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Деякі ліки можуть змінити дію ВІАГРИ. Повідомте лікаря про будь-які лікарські засоби, які Ви приймаєте. Не починайте та не припиняйте прийом будь-яких препаратів без консультації з Вашим лікарем чи фармацевтом. Це стосується як рецептурних, так і безрецептурних препаратів.

Віагра може впливати на деякі ліки, особливо на препарати, що використовуються для лікування болю в грудях. У разі розвитку ситуації, яка вимагає надання невідкладної медичної допомоги, Вам слід повідомити свого лікаря, фармацевта або медсестру, що Ви прийняли Віагру і коли Ви це зробили. Не приймайте Віагру з іншими лікарськими засобами за винятком випадків, коли це дозволяє Вам зробити лікар.

Пам'ятайте, що ВІАГРА ніколи не повинна прийматися разом із препаратами, що містять нітрати.

Якщо Ви приймаєте ліки з групи альфа-адреноблокаторів для лікування гіпертензії (високого артеріального тиску) або проблем з передміхурової залозою, Ваш артеріальний тиск може різко знизитися. Ви можете відчути слабкість чи запаморочення.

Якщо Ви приймаєте інгібітори протеази, інгібітори ізоферменту CYP3A4 (наприклад, еритроміцин, кетоконазол, ітраконазол) Вам може знадобитися підбір дози (будь ласка, прочитайте розділ ПІДБІР ПРАВИЛЬНОЇ ДОЗИ ДЛЯ ВАС).

ВІАГРА не повинна застосовуватися спільно з іншими препаратами, що викликають ерекцію. Це таблетки чи ін'єкції; ліки, що вводяться у пеніс; імплантанти чи вакуумні насоси.

Препарат: ВІАГРА®
Активна речовина: sildenafil
Код АТХ: G04BE03
КФГ: Препарат для лікування еректильної дисфункції. Інгібітор ФДЕ-5
Коди МКБ-10 (показання): F52.2, N48.4
Код КФУ: 28.08.01.01.01
Реєстр. номер: П №015875/01
Дата реєстрації: 12.08.09
Власник рег. удост.: PFIZER PGM (Франція)

ЛІКОВА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА

Пігулки покриті оболонкою блакитного кольору, ромбовидні, злегка двоопуклі, зі зрізаними та закругленими краями, з написом "Pfizer" на одній стороні і "VGR 25" - на іншій.

Допоміжні речовини:

Пігулки покриті оболонкою блакитного кольору, ромбовидні, злегка двоопуклі, зі зрізаними і закругленими краями, з написом "Pfizer" на одній стороні та "VGR 50" - на іншій.

Допоміжні речовини:целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат безводний, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, плівкове покриття Opadry блакитний та Opadry прозорий.

1 шт. - блістери (1) - пачки картонні.

Пігулки покриті оболонкою блакитного кольору, ромбовидні, злегка двоопуклі, зі зрізаними і закругленими краями, з написом "Pfizer" на одній стороні та "VGR 100" - на іншій.

1 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
2 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
4 шт. - блістери (1) - пачки картонні.

* непатентоване міжнародне найменування, рекомендоване ВООЗ – сильденафіл.

ВІАГРА ІНСТРУКЦІЯ ДЛЯ ФАХІВЦЯ.
Опис препарату ВІАГРА затверджено компанією-виробником друкованого видання 2010 р.

ФАРМАКОЛОГІЧНА ДІЯ

Препарат для лікування еректильної дисфункції. Силденафіл є потужним селективним інгібітором цГМФ-специфічної фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ5).

Реалізація фізіологічного механізму ерекції пов'язана із вивільненням оксиду азоту (NO) у кавернозному тілі під час сексуальної стимуляції. Це, у свою чергу, призводить до збільшення рівня цГМФ, подальшого розслаблення гладком'язової тканини кавернозного тіла та збільшення припливу крові.

Силденафіл не має прямої розслаблюючої дії на ізольоване кавернозне тіло у людини, але посилює ефект NO за допомогою інгібування ФДЕ5, яка відповідальна за розпад цГМФ.

Силденафіл селективний щодо ФДЕ5 in vitro , його активність щодо ФДЕ5 перевершує активність щодо інших відомих ізоферментів фосфодіестерази: ФДЕ6 - у 10 разів; ФДЕ1 - більш ніж у 80 разів; ФДЕ2, ФДЕ4, ФДЕ7-ФДЕ11 - більш ніж у 700 разів. Силденафіл у 4000 разів більш селективний щодо ФДЕ5 порівняно з ФДЕ3, що має найважливіше значення, оскільки ФДЕ3 є одним із ключових ферментів регуляції скоротливості міокарда.

Обов'язковою умовою ефективності силденафіл є сексуальна стимуляція.

Клінічні дані

Кардіологічні дослідження

Застосування силденафілу в дозах до 100 мг не призводило до клінічно значимих змін ЕКГ у здорових добровольців. Максимальне зниження систолічного артеріального тиску в положенні лежачи після прийому силденафілу в дозі 100 мг склало 8.3 мм рт. ст., а діастолічного АТ – 5.3 мм рт. ст. Більше виражене, але також минуще дію на АТ відзначалося у пацієнтів, які приймали нітрати.

У дослідженні гемодинамічного ефекту силденафілу в одноразовій дозі 100 мг у 14 пацієнтів з тяжкою ІХС (більш ніж у 70 % пацієнтів був стеноз принаймні однієї коронарної артерії), систолічний та діастолічний АТ у стані спокою зменшувався на 7% та 6% відповідно , А легеневий систолічний тиск знижувався на 9%. Силденафіл не впливав на серцевий викид і не порушував кровотік у стенозованих коронарних артеріях, а також спричиняв збільшення (приблизно на 13%) аденозин-індукованого коронарного кровотоку як у стенозованих, так і в інтактних коронарних артеріях.

У подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні 144 пацієнти з еректильною дисфункцією та стабільною стенокардією, які приймають антиангінальні препарати (крім нітратів), виконували фізичні вправидоти, коли вираженість симптомів стенокардії зменшилася. Тривалість виконання вправи була достовірно більшою (19.9 сек; 0.9-38.9 сек) у пацієнтів, які приймали силденафіл в одноразовій дозі 100 мг порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо.

У рандомізованому подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні вивчали ефект зміною дози силденафілу (до 100 мг) у чоловіків (n = 568) з еректильною дисфункцією та артеріальною гіпертензією, які приймають більше двох антигіпертензивних препаратів. Сілденафіл покращив ерекцію у 71% чоловіків у порівнянні з 18% у групі плацебо. Частота несприятливих ефектів була порівнянна з такою в інших групах пацієнтів, як і в осіб, які приймають більше трьох антигіпертензивних препаратів.

Дослідження зорових порушень

У деяких пацієнтів через 1 годину після прийому силденафілу в дозі 100 мг за допомогою тесту Фарнсворта-Мунселя 100 виявлено легке та минуще порушення здатності розрізняти відтінки кольору (синього/зеленого). Через 2 години після прийому препарату ці зміни були відсутні. Вважається, що порушення колірного зору викликається пригніченням ФДЕ6, яка бере участь у процесі передачі світла в сітківці ока. Силденафіл не впливав на гостроту зору, сприйняття контрастності, електроретинограму, внутрішньоочний тиск або діаметр зіниці.

У плацебо-контрольованому перехресному дослідженні пацієнтів з доведеною ранньою макулярною дегенерацією (n = 9) силденафіл в одноразовій дозі 100 мг переносився добре. Не було виявлено жодних клінічно значущих змін зору, що оцінюються за спеціальними візуальними тестами (гострота зору, грати Амслер, колірне сприйняття, моделювання проходження кольору, периметр Хемфрі та фотострес).

Ефективність

Ефективність та безпека силденафілу оцінювали у 21 рандомізованому подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні тривалістю до 6 місяців у 3000 пацієнтів віком від 19 до 87 з еректильною дисфункцією різної етіології (органічної, психогенної чи змішаної). Ефективність препарату оцінювали глобально з використанням щоденника ерекцій, міжнародного індексу еректильної функції (валідований опитувальник про стан сексуальної функції) та опитування партнера. Ефективність силденафілу, визначена як здатність досягати та підтримувати ерекцію, достатню для задовільного статевого акту, була продемонстрована у всіх проведених дослідженнях та була підтверджена у довгострокових дослідженнях тривалістю 1 рік. У дослідженнях із застосуванням фіксованої дози співвідношення пацієнтів, які повідомили, що терапія покращила їх ерекцію, становило: 62% (доза силденафілу 25 мг), 74 % (доза силденафілу 50 мг) та 82 % (доза силденафілу 100 мг5), порівняно % у групі плацебо. Аналіз міжнародного індексу еректильної функції показав, що додатково до покращення ерекції лікування силденафілом також підвищувало якість оргазму, дозволяло досягти задоволення від статевого акту та загального задоволення.

Згідно з узагальненими даними, серед пацієнтів, які повідомили про поліпшення ерекції при лікуванні силденафілом, були 59% хворих на діабет, 43% пацієнтів, які перенесли радикальну простатектомію і 83% пацієнтів з ушкодженнями спинного мозку (порівняно з 16%, 15% і 12% у групі плаце відповідно).

Фармакокінетика

Всмоктування

Після прийому препарату силденафіл швидко всмоктується. Абсолютна біодоступність у середньому становить 40% (25-63%). In vitro силденафіл у концентрації приблизно 1.7 нг/мл (3.5 нМ) пригнічує ФДЕ5 людини на 50%. Після одноразового прийому 100 мг препарату внутрішньо C max становить 18 нг/мл (38нМ) і досягається при прийомі натщесерце в середньому протягом 60 хв (30-120 хв).

При прийомі разом із жирною їжею швидкість всмоктування знижується; Тmax збільшується на 60 хв, а Cmax знижується в середньому на 29%. Однак рівень абсорбції достовірно не змінюється (AUC знижується на 11%).

Розподіл

V d силденафілу у рівноважному стані становить у середньому 105 л.

Силденафіл та його основний циркулюючий N-десметильний метаболіт приблизно на 96% зв'язуються з білками плазми. Зв'язування з білками залежить від загальної концентрації силденафілу. Менше 0.0002% дози (у середньому 188 нг) виявлено у спермі через 90 хв після прийому силденафілу.

Метаболізм

Силденафіл метаболізується головним чином у печінці під дією ізоферментів CYP3A4 (основний шлях) та CYP2C9 (другорядний шлях).

Основний циркулюючий метаболіт, який утворюється в результаті N-деметилювання силденафілу, піддається подальшому метаболізму.

За селективністю дії на ФДЕ метаболіт можна порівняти з силденафілом, а його активність щодо ФДЕ5 in vitro становить приблизно 50% активності силденафілу.

Концентрація метаболіту в плазмі становить приблизно 40% від такої силденафілу.

N-деметильний метаболіт піддається подальшому метаболізму; його T 1/2 становить близько 4 год.

Виведення

Загальний кліренс силденафілу з організму дорівнює 41 л/год, а кінцевий T 1/2 - 3-5 годин. (Приблизно 13% дози).

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У літніх (65 років і старше) пацієнтів кліренс силденафілу знижений, а концентрація вільної активної речовини у плазмі приблизно на 40% перевищує його концентрацію у молодих (18-45 років) пацієнтів.

При нирковій недостатності легкого (КК 50-80 мл/хв) та середнього (КК 30-49 мл/хв) ступеня тяжкості фармакокінетичні параметри силденафілу після прийому внутрішньо одноразово (50 мг) не змінюються.

При нирковій недостатності тяжкого ступеня (КК 30 мл/хв) кліренс силденафілу знижується, що призводить до приблизно дворазового збільшення AUC (100%) і C max (88%) порівняно з такими показниками при нормальній функції нирок у пацієнтів тієї ж вікової групи .

У пацієнтів з цирозом печінки (клас А та В за шкалою Чайлд-П'ю) кліренс силденафілу знижується, що призводить до підвищення AUC (84%) та Cmax (47%) порівняно з такими показниками при нормальній функції печінки у пацієнтів тієї ж вікової. групи.

Фармакокінетика силденафілу у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки (клас С за шкалою Чайлд-П'ю) не вивчалася.

ПОКАЗАННЯ

Порушення ерекції, що характеризуються нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньою для задовільного статевого акту.

Силденафіл ефективний лише за наявності сексуальної стимуляції.

РЕЖИМ ДОЗУВАННЯ

Препарат приймають внутрішньо.

У пацієнтів похилого вікукорекції дози не потрібно.

При ниркової недостатності легкого та середнього ступеня тяжкості (КК 30-80 мл/хв)корекції дози не потрібно, при ниркової недостатності тяжкого ступеня (КК<30 мл/мин) дозу знижують до 25 мг.

При порушення функції печінкидозу препарату можна зменшити до 25 мг.

При сумісному застосуванні з ритонавіром максимальна разова доза препарату Віагра повинна становити 25 мг, кратність застосування – 1 раз на 48 год.

При сумісному застосуванні з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (еритроміцин, саквінавір, кетоконазол, ітраконазол) початкова доза препарату Віагра повинна становити 25 мг.

Щоб звести до мінімуму ризик розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які приймають альфа-адреноблокатори, починати приймати силденафіл слід лише після того, як буде досягнуто стабілізації гемодинаміки у цих пацієнтів. Слід розглянути доцільність зниження початкової дози препарату Віагра.

ПОБІЧНА ДІЯ

Побічні ефекти зазвичай минущі та легкі або помірно виражені.

Частота небажаних явищ підвищується із збільшенням дози та практично не залежить від віку.

Органи та системи органів	Побічні явища	Силденафіл (%)	Плацебо (%)
Найчастіше (>1/10)
Нервова система	головний біль	10.8	2.8
Серцево-судинна система	вазодилатація (припливи крові до обличчя)	10.9	1.4
Часто (>1/100 та< 1/10)
Нервова система	запаморочення	2.9	1.0
Орган зору	зміни зору (затуманений зір, зміна чутливості до світла)	2.5	0.4
Орган зору	хроматопсія (легка та минуща, головним чином зміна сприйняття відтінків кольору)	1.1	0.03
Серцево-судинна система	збільшення ЧСС	1.0	0.2
Дихальна система	риніт (закладеність носа)	2.1	0.3
Травна система	диспепсія	3.0	0.4

При застосуванні препарату в дозах, що перевищували рекомендовані, побічні ефекти були подібними до зазначених вище, але зазвичай зустрічалися частіше.

Алергічні реакції:реакції підвищеної чутливості (в т.ч. висипання на шкірі).

З боку центральної нервової системи:судоми.

З боку серцево-судинної системи:тахікардія, зниження артеріального тиску, непритомність, носова кровотеча.

З боку травної системи:блювання.

З боку органу зору:біль у очах, почервоніння очей/ін'єкції склер.

З боку статевої системи:тривала ерекція та/або пріапізм.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

Підвищена чутливість до компонентів препарату;

Застосування у пацієнтів, які отримують постійно або з перервами донатори оксиду азоту, органічні нітрати або нітрати у будь-яких формах (бо силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів).

Препарат не призначений для застосування у дітей та підлітків віком 18 років, у жінок.

З обережністюслід застосовувати препарат при анатомічній деформації статевого члена (в т.ч. при ангуляції, кавернозному фіброзі або хворобі Пейроні); при захворюваннях, що схильні до розвитку приапізму (таких як серповидно-клітинна анемія, множинна мієлома, лейкоз, тромбоцитопенія); при захворюваннях, що супроводжуються кровотечею; при загостренні виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки; спадковому пігментному ретиніті; серцевої недостатності, нестабільної стенокардії, перенесеному в останні 6 місяців інфаркті міокарда, інсульті, тяжких, загрозливих для життя аритміях, артеріальної гіпертензії (АТ більше 170/100 мм рт.ст.) або гіпотензії (АТ менше 90/50 мм рт.ст.) .

ВАГІТНІСТЬ І ЛАКТАЦІЯ

За зареєстрованим показанням препарат не призначений для застосування у жінок.

ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ

Сексуальна активність становить певний ризик при захворюваннях серця; у зв'язку з цим перед початком будь-якої терапії з приводу порушень ерекції лікар може вважати за необхідне обстеження серцево-судинної системи. Сексуальна активність є небажаною у пацієнтів із серцевою недостатністю, нестабільною стенокардією, перенесеним протягом останніх 6 місяців інфарктом міокарда або інсультами, що загрожують життю аритміями, артеріальною гіпертензією (АТ>170/100 мм рт.ст.) або гіпотензією (АТ)<90/50 мм рт.ст.). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1.1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0.3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Виагра ® , по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Віагра ® має системну вазодилатуючу дію, яка призводить до скороминущого зниження артеріального тиску. Цей ефект не є клінічно значущим і не призводить до будь-яких наслідків у більшості пацієнтів. Однак до призначення препарату Віагра ® лікар повинен ретельно зважити ризик небажаних проявів вазодилатуючої дії у пацієнтів із певними супутніми захворюваннями, особливо на тлі сексуальної активності. Підвищена сприйнятливість до вазодилататорів спостерігається у пацієнтів з обструкцією вихідного тракту лівого шлуночка (наприклад, аортальний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія), а також з синдромом множинної системної атрофії, що рідко зустрічається, що проявляється важким порушенням регуляції АТ з боку регуляції.

Були відмічені рідкісні випадки розвитку передньої ішемічної оптичної невропатії неартеріального генезу як причина погіршення або втрати зору на тлі застосування всіх інгібіторів ФДЕ5, включаючи силденафіл. Більшість цих пацієнтів мали фактори ризику, такі як екскавація (поглиблення) головки зорового нерва, вік понад 50 років, цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, ІХС, гіперліпідемія, куріння. Причинно-наслідкового зв'язку між прийомом інгібіторів ФДЕ5 та передньою ішемічною оптичною невропатією неартеріального генезу не виявлено. Лікар повинен інформувати пацієнта про підвищення ризику передньої ішемічної оптичної невропатії неартеріального генезу, якщо раніше цей стан у нього вже відзначалося.

Оскільки спільне застосування силденафілу та альфа-адреноблокаторів може призвести до симптоматичної гіпотензії у окремих чутливих пацієнтів, силденафіл слід з обережністю призначати пацієнтам, які приймають альфа-адреноблокатори. Щоб звести до мінімуму ризик розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які приймають альфа-адреноблокатори, починати приймати силденафіл слід лише після того, як буде досягнуто стабілізації гемодинаміки у цих пацієнтів. Слід розглянути доцільність зниження початкової дози силденафілу. Крім того, лікар повинен проінфомувати пацієнтів про те, які дії слід вжити у разі появи симптомів постуральної гіпотензії.

Силденафіл посилює антиагрегантний ефект нітропрусиду натрію (донатора оксиду азоту) на тромбоцити людини in vitro. Відомості про безпеку застосування препарату Віагра у пацієнтів з внутрішніми кровотечами або активною виразкою шлунка відсутні, тому в таких випадках препарат слід застосовувати з обережністю.

У невеликої кількості хворих зі спадковим пігментним ретинітом є спадкові порушення фосфодіестераз сітківки. Відомостей про безпеку застосування силденафілу у хворих з пігментним ретинітом немає; у зв'язку з цим у таких пацієнтів препарат Віагра слід застосовувати з обережністю.

Препарати, призначені на лікування порушень ерекції, не слід призначати чоловікам, котрим сексуальна активність небажана.

Безпека та ефективність силденафілу при застосуванні в комбінації з іншими засобами, призначеними для лікування порушень ерекції, не вивчалися, тому застосування таких комбінацій не рекомендується.

У деяких постмаркетингових та клінічних дослідженнях з використанням усіх інгібіторів ФДЕ5, включаючи силденафіл, повідомлялося про раптове зниження або втрату слуху у пацієнтів. Однак у більшості випадків у цих пацієнтів були фактори ризику розвитку даної патології, і не було виявлено жодної кореляції між застосуванням інгібіторів ФДЕ5 та раптовим зниженням або втратою слуху. Пацієнта слід попередити про те, що у разі раптового зниження або втрати слуху необхідно припинити терапію силденафілом та негайно проконсультуватися з лікарем.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

На тлі прийому препарату Віагра будь-якого негативного впливу на здатність керувати автомобілем або іншими технічними засобами не спостерігалося. Однак оскільки при прийомі препарату можливе зниження АТ, розвиток хроматопсії, затуманеного зору слід уважно ставитися до індивідуальної дії препарату у зазначених ситуаціях, особливо на початку лікування та при зміні режиму дозування.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ

При одноразовому прийомі препарату в дозі до 800 мг небажані явища були зіставні з такими при прийомі силденафілу в нижчих дозах, але зустрічалися частіше.

Лікування:за необхідності проводять симптоматичну терапію. Гемодіаліз не прискорює кліренс силденафіл, т.к. останній активно зв'язується з білками плазми та не виводиться із сечею.

ЛІКОВА ВЗАЄМОДІЯ

Вплив інших лікарських засобів на метаболізм силденафілу

Метаболізм силденафілу відбувається, в основному, у печінці під дією ізоферментів CYP3A4 (основний шлях) та CYP2C9, тому інгібітори цих ізоферментів можуть знижувати кліренс силденафілу, а індуктори відповідно збільшувати кліренс силденафілу.

При одночасному застосуванні інгібіторів CYP3A4 (таких як кетоконазол, еритроміцин, циметидин) відмічено зниження кліренсу силденафілу.

Циметидин (800 мг), що є неспецифічним інгібітором CYP3A4, при одночасному прийомі з силденафілом (50 мг) спричинює підвищення концентрації силденафілу в плазмі на 56%.

Одноразовий прийом силденафілу в дозі 100 мг одночасно з еритроміцином, специфічним інгібітором CYP3A4 (при прийомі еритроміцину 2 рази на добу по 500 мг протягом 5 днів), на тлі досягнення постійного рівня еритроміцину в крові призводить до збільшення AUC силденафілу на 1.

При одночасному застосуванні силденафілу (одноразово в дозі 100 мг) та саквінавіру, що є як інгібітором ВІЛ-протеази, так і інгібітором CYP3A4 (при прийомі саквінавіру 3 рази/добу в дозі 1200 мг), на тлі досягнення постійного рівня силденафіл у крові підвищувався на 140%, а AUC збільшувався на 210%. Силденафіл не впливав на фармакокінетичні параметри саквінавіру.

Більш сильні інгібітори ізоферменту CYP3A4, такі як кетоконазол або ітраконазол можуть викликати більш виражені зміни фармакокінетики силденафілу.

Одночасне застосування силденафілу (одноразово в дозі 100 мг) та ритонавіру, що є інгібітором ВІЛ-протеази та сильним інгібітором ізоферментів системи цитохрому Р450 (при прийомі ритонавіру по 500 мг 2 рази/добу), на фоні збільшувалася на 300% (у 4 рази), а AUC на 1000% (в 11 разів). Через 24 години концентрація силденафілу в плазмі крові приблизно становила 200 нг/мл (при одноразовому застосуванні одного силденафілу - 5 нг/мл).

Одноразовий прийом антациду (магнію гідроксиду/алюмінію гідроксиду) не впливає на біодоступність силденафілу.

Інгібітори CYP2С9 (такі як толбутамід, варфарин), CYP2D6 (такі як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти), тіазиди та тіазидоподібні діуретики, інгібітори АПФ та антагоністи кальцію.

Одночасний прийом азитроміцину (500 мг на добу протягом 3 днів) не впливає на AUC, C max , T max , константу швидкості виведення та T 1/2 силденафілу або його основного циркулюючого метаболіту.

Вплив силденафілу на інші лікарські засоби

Силденафіл є слабким інгібітором ізоферментів системи цитохрому Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 3А4 (ІК 50 >150 мкмоль). Неймовірно, що силденафіл може вплинути на кліренс субстратів цих ізоферментів.

Силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів як при тривалому застосуванні, так і при гострих показаннях. У зв'язку з цим застосування силденафілу у поєднанні з нітратами чи донаторами оксиду азоту протипоказане.

При одночасному прийомі альфа-адреноблокатора доксазозину (4 мг та 8 мг) та силденафілу (25 мг, 50 мг та 100 мг) у пацієнтів з доброякісною гіперплазією передміхурової залози зі стабільною гемодинамікою середнє додаткове зниження систолічного/діастолічного АТ7 у положенні /7 мм рт.ст., 9/5 мм рт.ст. та 8/4 мм рт.ст. відповідно, а в положенні стоячи - 6/6 мм рт.ст., 11/4 мм рт.ст. та 4/5 мм рт.ст. відповідно. Повідомляється про поодинокі випадки розвитку у таких пацієнтів симптоматичної постуральної гіпотензії, що виявлялася у вигляді запаморочення (без непритомності). В окремих чутливих пацієнтів, які отримують альфа-адреноблокатори, одночасне застосування силденафілу може призвести до симптоматичної гіпотензії.

Ознаки значущої взаємодії силденафілу з толбутамідом (250 мг) або варфарином (40 мг), які метаболізуються CYP2С9, не виявлено.

Силденафіл у дозі 100 мг не впливає на фармакокінетичні параметри інгібіторів ВІЛ-протеази при їхній постійній концентрації в крові, таких як саквінавір і ритонавір, що одночасно є субстратами CYP3A4.

Силденафіл (50 мг) не викликає додаткового збільшення часу кровотечі при прийомі ацетилсаліцилової кислоти (150 мг).

Силденафіл (50 мг) не посилює гіпотензивну дію етанолу у здорових добровольців за максимального рівня етанолу в крові в середньому 80 мг/дл.

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією ознак взаємодії силденафілу (100 мг) з амлодипіном не виявлено. Середнє додаткове зниження артеріального тиску у положенні лежачи становить: систолічного – на 8 мм рт.ст., діастолічного – на 7 мм рт.ст.

Застосування силденафілу у поєднанні з антигіпертензивними засобами не призводить до додаткових побічних ефектів.

УМОВИ ВІДПУСТКА З АПТЕК

Препарат відпускається за рецептом.

УМОВИ І ТЕРМІНИ ЗБЕРІГАННЯ

Список Б. Препарат слід зберігати у недоступному для дітей сухому місці при температурі не вище 30°С. Термін придатності – 5 років.